吡柔比星

吡柔比星(Pirarubicin) 说明书
药物: 吡柔比星 
规格: 10mg(以C32H37NO12计);20mg(以C32H37NO12计)
性状: 本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。
适应证: 治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌头颈部癌胃癌
临床应用:  
不良反应:   1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复,贫血及血小板减少少见;
  2.心脏毒性低于多柔比星,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。
  3.脱发:本品脱发总体发生率约为40%,显著低于多柔比星(80%);重度脱发的发生率约为20%,显著低于多柔比星(60%)。
  4.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;
  5.其它:肝肾功能异常、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状,偶有血尿,极少有膀胱萎缩。
参考用法用量:   将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。
  静脉给药:一般按体表面积一次25~40mg/m[sup]2[/sup]。乳腺癌,联合用药推荐每次40~50mg/m2。每疗程的第一天给药,根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病,成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。
  动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25mg/m2,每周一次。
  膀胱内给药:用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15~30mg/m2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留0.5h,每周1次,连续4~8次;然后每月1次,共1年。
  医生可根据患者病情调整给药时间、用量和次数。
用药禁忌:   1.因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者禁用;
  2.严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;
  3.已用过大剂量蒽环类药物(如多柔比星或柔红霉素)的患者禁用;
  4.妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
注意事项:   1.由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性,所以应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,如发现异常,则本品可减量使用或停药。
  2.对于以往未使用过蒽环类药物的患者,如果本品的使用总量超过950mg/m2,有可能产生充血性心力衰竭,使用上应格外注意。
  3.以前使用过蒽环类药物或其它可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵膈部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者,应密切监测心脏功能,慎重使用本品。
  4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品,以免PH的原因影响效价或混浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。
  5.本品静脉注射前应确保输液管通畅,严格避免药液外渗。一旦发生渗漏,可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死,建议迅速回吸药液,局部利多卡因封闭,必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。
  6.肝肾功能不全患者慎用本品。
药物相互作用: 本品与其他有潜在心脏毒性药物或细胞毒药物合用时,可能出现心脏毒性或骨髓抑制作用的叠加,应密切注意心脏功能和血液学的监测。
药理毒理: 本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞周期而抑制肿瘤生长,已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。
药代动力学: 本品体内代谢和排泄较多柔比星快,平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢,经胆汁排泄,48小时内,7.5~10%的给药量由尿排出,20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收,组织分布广,脾、肺及肾组织浓度较高,心脏内较低。对有肝转移和肝功能受损的患者,给予本品时应考虑减小剂量。

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