达沙替尼于2006年6月28日获FDA批准上市，用于对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

达沙替尼用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病（FDA已批准）。

达沙替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼为第一代TKI，达沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼为第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性，ABL1常见突变的治疗方案如下：
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物；
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L，T315A，F317L/V/I/C的患者治疗；
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H，E255K/V，F359V/C/I 的患者治疗；
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。