拉帕替尼的成功复制

拉帕替尼的成功复制 
 
过去的6年中,胃食管癌的治疗上历经了较多的改变和进展,研究发现,大约有30%的胃食管交界腺癌携带ERBB2(Her2)基因扩增或者蛋白过表达,将抗Her2靶向治疗纳入Her2阳性肿瘤的治疗当中显著的提高的患者的生存率。
 
对于进展期胃食管癌的患者,将靶向Her2的药物曲妥珠单抗加入到氟尿嘧啶/铂类化疗方案中,能够提高患者的总生存率,因此这个方案已经被纳入作为该类患者的标注治疗方案。
 
Her2属于四个紧密相关的酪氨酸激酶家族的一员,包括:表皮生长因子受体(EGFR),Her2,Her3和Her4。尽管Her2的配体目前并不知晓,这个蛋白却能够与该家族的其他蛋白形成异构二聚体,配体与该二聚体结合后可以引起下游信号的传导。拉帕替尼(Lapatinib)是一个靶向Her2和EGFR的小分子的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),目前拉帕尼替的适应症是联合卡培他滨治疗转移性Her2阳性、对曲妥珠单抗耐药的乳腺癌。
 
未来的治疗中,Her2靶向联合治疗Her2阳性胃食道癌是趋势。

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