克唑替尼/赛可瑞(Crizotinib/Xalkori)的作用机理及适应症

      【作用机理】
 

  克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。
 

  【适应症】
 

  克唑替尼胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
 

  克唑替尼是一个激酶抑制剂适用为有以下患者的治疗:
 

  (1)   ALK-阳性转移非小细胞肺癌
 

  克唑蒂尼是一种用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。
 

  (2)ROS-1阳性非小细胞肺癌
 

  XALKOR是适用为有转移NSCLC其肿瘤为ROS1-阳性患者的治疗。

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