伊布替尼（Ibrutinib，依鲁替尼）适应于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者；接受过治疗但无效的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。
 

　　依鲁替尼通过结合BTK能够抑制恶性B细胞的增殖和扩散。自2013年11月以来，FDA先后批准Imbruvica用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和边缘区淋巴瘤（MZL）五个适应症。此外，依鲁替尼在MCL、17p缺失的CLL和WM三种适应症批准过程中均获得了FDA突破性疗法认证。
 

　　依鲁替尼治疗CLL效果如何？一项约有116名初治(TN)及复发/难治(R/R)CLL患者参与临床试验，总有效率(ORR)分别为71%（完全缓解(CR)10%、部分缓解(PR)61%）、67%(CR为3%、PR为 64%)和50%(CR为0、PR为50%)，420mg组与840mg组无显著差别。与其他影响BCR通路的药物相似，依鲁替尼在治疗CLL早期会出现特征性外周血淋巴细胞增多。大多数在治疗开始一周左右出现，2月内达到高峰，之后缓慢下降，大多持续不超过8个月。
 

　　一项115例患者入组的Ⅱ期临床试验中期结果显示依鲁替尼单药治疗R/RMCL具有空前疗效。患者口服依鲁替尼（560 mg/日，28日为1疗程）。中位治疗时间6个月，109例(硼替佐米未治组63例、硼替佐米曾治组46例)患者可接受疗效评估，ORR为66%(CR为19.3%，PR为46.8%)，与 CLL相似也出现了短暂的外周血淋巴细胞增多。硼替佐米未治组ORR65.1%(CR为19%，PR为46%)，硼替佐米曾治组ORR67.4%(CR为19.6%，PR为47.8%)。此外，通过对早期入组的51例患者的随访发现，延长治疗时间可提高疗效。此51例患者中位治疗时间自3.8个月延长至11.3个月，ORR自69%提高到74.5%，其中CR自16%提高到35.3%，达到PR的中位时间为1.9(1.4-8.3)个月，达到CR的中位时间为3.9(1.7-11.2)个月。常见不良反应包括腹泻、乏力、上呼吸道感染、恶心、皮疹、关节痛、淤血、末梢水肿等。无显著骨髓抑制或肝肾毒性。