泰立沙跟阿法替尼类似，都是小分子TKI,进入癌细胞内部后与细胞内的HER2受体蛋白结合，从而阻断HER2受体的活性，从而达到抑制癌细胞生长分裂的作用。
 

　　1、HER2阳性转移性乳腺癌
 

　　在一项随机的III期临床试验中，招募399名患有HER2过量表达（FISH证实IHC3+或IHC 2+，编者注：FISH是fluorescence in situ hybridization,荧光原位杂交；IHC是immunohistochemistry,免疫组化）、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受过包括蒽环霉素、紫杉烷类和赫赛汀治疗后进展，患者平均年龄53岁，97%的患者是IV及乳腺癌，48%的患者是ER+或PR+、95%是经FISH确认过HER2 IHC2+或IHC3+级别。患者按照1：1的比例随机分配成泰立沙（1250mg/D）+卡培他滨（2000mg/m2/D,D1-14，q21D）组 VS 卡培他滨组（2500mg/m2/D,D1-14，q21D），独立调查结果显示泰立沙+卡培他滨组显著延长TTP（27.1周 VS 18.6），风险降低43%。对于总生存期OS,两组中位OS为75周 VS 65.9周。试验表明，泰立沙+卡培他滨可以作为HER2阳性转移性乳腺癌的二线治疗。
 

　　2、激素受体阳性，HER2阳性转移性乳腺癌
 

　　在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中，招募1286名激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）、未经受过转移性既往治疗的转移性乳腺癌患者，219例（17％）患者有过度表达HER2受体的肿瘤（FISH≥2或IHC3+）。有952名（74％）患者HER2阴性，115名（9％）患者未确认其HER2受体状态，一半的HER2阳性患者之前接受过激素治疗。按照1：1的比例随机分配成泰立沙（1500mg/D,qd）+来曲唑（2.5mg/D,qd）组 VS 来曲唑（2.5mg/D,qd）组。
 

　　结果显示，对于HER2阳性患者（219人）、中位PFS为35.4周 VS 13.0周，有显著的增长，风险降低29%，有效率为27.9% VS 14.8%；而对于HER阴性患者（952人）、中位PFS和有效率并无统计学差异。试验说明，激素受体阳性（ER阳性和或PR阳性）且HER2阳性的乳腺癌患者，可一线使用泰立沙+来曲唑治疗。