Midostaurin 米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)的用法用量和注意事项

       米哚妥林是抗肿瘤药。用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病(AML),与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用;用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症(ASM)、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤(SM AHN)、肥大细胞白血病(MCL)。
 

  米哚妥林为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示米哚妥林及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡,米哚妥林还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
 

  用法用量:

  1、AML推荐剂量为50mg2次/日,进餐时服用。在阿糖胞苷和柔红霉素诱导的治疗周期的第8-21d服用、在大剂量阿糖胞苷巩固治疗的第8-21d服用。

  2、ASM、 SM-AHN和MCL的推荐剂量为100mg,2次/日,进餐时服用。如出现严重不良反应要调整剂量。
 

  注意事项:

  1、米哚妥林可导致严重的恶心、呕吐,服用米哚妥林前应给予止吐药。

  2、米哚妥林应尽量间隔12h服用,胶囊剂应整粒吞服,如果漏服,或服药时发生呕吐,不必补服,按预定时间服用下次剂量。

  3、与其他能延长QT间期的药物合用时,应监测心电图。

  4、米哚妥林有胚胎毒性,治疗期间及治疗结束后至少4个月,育龄期妇女及男性患者的性伴侣应采取有效的避孕措施。

  5、米哚妥林有肺毒性,可导致间质性肺炎,如发现间质性肺炎的症状和体征,应立即停药。

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