Enhertu 曲妥珠单抗重组冻干粉(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)的作用机理和适应症

      Enhertu(DS-8201) 是一种靶向HER2的抗体药物偶联物(ADC),通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan(依沙替康)衍生物(DX-8951衍生物,DXd)链接在一起,可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内,与通常的化疗相比,可减少细胞毒制剂的全身暴露。
 

  美国食品和药物管理局(FDA)已于2019年12月21日加速批准Enhertu(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki,DS-8201)上市,用于在转移性疾病中已接受过2种或2种以上抗HER2药物治疗的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者。Enhertu(fam-trastuzumab deruxtecan-nxki,DS-8201)是一种新一代ADC药物,通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab(曲妥珠单抗)与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物(DX-8951衍生物,DXd)链接在一起,可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内,与通常的化疗相比,可减少细胞毒制剂的全身暴露。
 

  Enhertu作用机理:
 

  Fam-曲妥珠单抗deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化的抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I通过可裂解的接头与抗体结合的抑制剂。与肿瘤细胞上的HER2结合后,fam-trastuzumab deruxtecan-nxki进行内在化和溶酶体酶裂解胞内接头。释放后,可渗透膜的DXd引起DNA损伤和凋亡细胞死亡。
 

  Enhertu适应症和用途:
 

  ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的缀合物,适用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,这些患者已在两种或两种以上基于抗HER2的治疗方案中处于固定状态。该适应症是根据肿瘤反应率和反应持续时间在加速批准下批准的。继续批准该适应症可能会视情况而定。在验证性试验中验证和描述临床益处后。
 

  Enhertu剂量和给药:
 

  •请勿用曲妥珠单抗或ado-曲妥珠单抗氨丹宁替代ENHERTU。
 

  •仅用于静脉输液。请勿静脉推注或推注给药。请勿使用USP氯化钠注射液。
 

  •ENHERTU的推荐剂量为每3周(21天周期)静脉滴注5.4mg/kg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
 

  •不良反应(ILD,中性粒细胞减少或左心功能不全)的管理可能需要暂时中断,降低剂量或中止ENHERTU。
 

  Enhertu剂量形式和强度:注射用,单剂小瓶中100mg冻干粉。

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