图卡替尼适用于治疗晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌的患者，这些患者已经接受了至少一种基于HER2的抗转移治疗方案。2020年4月17日，图卡替尼成为FDA在Orbis项目下批准的首个药物，该项目旨在促进肿瘤产品审查的国际合作。 FDA与澳大利亚、加拿大、新加坡和瑞士的同行合作，对图卡替尼进行了审查，该药物获得了优先审查、突破性治疗、快速通道和孤儿药指定。
 

　　HER2CLIMB(NCT02614794)是一项随机、双盲、安慰剂对照试验，表明在曲妥珠单抗和卡培他滨方案中加入图卡替尼可分别将无进展生存期(PFS)和总生存期延长2.2个月和4.5个月。一个关键的次要终点显示，脑转移患者亚组的PFS也有类似的改善。这是一个重要的发现，因为25%到50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。
 

　　图卡替尼作用机制:
 

　　图卡替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2和HER3的磷酸化起作用，从而减少下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖。图卡替尼已被证明可以减少体内表达HER2的肿瘤的生长。
 

　　图卡替尼储存和处理:

　　图卡替尼在室温下储存。应将图卡替尼保存在其原始容器中，每次使用后小心盖上盖子，并保留随附的干燥剂。药片必须在开瓶后3个月内使用或丢弃。
 

　　图卡替尼剂量和给药：

　　图卡替尼的剂量为每天两次口服300毫克。

　　每天同一时间，大约每12小时服用一次图卡替尼，可与食物同服。

　　如果同时服用图卡替尼和卡培他滨，饭后30分钟服用。

　　整个吞下图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂。

　　不要使用破损或破裂的图卡替尼药片。

　　呕吐或漏服剂量，按下一剂量恢复治疗。