Vemurafenib 维莫非尼/威罗非尼(Zelboraf,佐博伏)是如何治疗黑色素瘤的?

       维莫非尼是由瑞士罗氏公司研发生产的一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维莫非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤
 

  一项针对维莫非尼(威罗非尼,佐博伏)治疗中国患者中开展的I期、单组临床研究,包含一个PK队列(N=20)和一个扩展队列(N=26)。由研究者评估,经确认的最佳总体缓解率为52%。中位缓解持续时间为9.1个月。在46%的患者中,观察到基于RECIST 1.1判定的疾病稳定。中位PFS为8.3个月(95%置信区间:5.7,10.9),中位总生存期为13.5个月(95%置信区间:12.2个月,未达到)。
 

  中国患者接受治疗后观察到的疗效与在高加索人人群中观察到的疗效基本一致。中国患者接受维莫非尼治疗的客观缓解率与达卡巴嗪中国历史数据相比有显著提高(52%vs3.7%)。

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