Lorlatinib 洛拉替尼/劳拉替尼(Lorbrena,博瑞纳)对肺癌脑转移疗效显著?副作用有哪些?

       劳拉替尼,也被翻译成洛拉替尼,商品名:解码乐。劳拉替尼是美国辉瑞制药研发的一种高效、高选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。劳拉替尼最突出的功效就是对抗肿瘤耐药,所有第一、二代ALK靶向药,包括克唑替尼阿来替尼色瑞替尼、布加替尼,产生耐药后疾病出现进展,都可以使用劳拉替尼治疗,能获得显著的疗效。也就是说,劳拉替尼是第一、二代ALK靶向药物耐药之后的强效保底药物,是ALK阳性肺癌病人靶向治疗最后的底牌。所以,劳拉替尼获批的适应症是:用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展;或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。

  由于脑部周围有血脑屏障的保护,而克唑替尼很难通过血脑屏障进入脑部,因此克唑替尼肺癌脑转移的效果很差。劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好地通过血脑屏障,因此对肺癌脑转移具有更好的预防和治疗作用。

  有一项临床试验研究了劳拉替尼对ALK或ROS1阳性进展期非小细胞肺癌患者的疗效,结果显示:

  初治患者的客观缓解率为90%,其中颅内病灶的客观缓解率为67%;既往接受过克唑替尼的患者客观缓解率为70%,其中颅内病灶的客观缓解率为87%;接受克唑替尼以外的ALK肺癌靶向药的患者客观缓解率为32%,其中颅内病灶的客观缓解率为56%;接受过2~3种ALK肺癌靶向药患者的客观缓解率为39%,其中颅内病灶的客观缓解率为53%

  这项临床试验说明,不管患者接受过哪种或哪几种ALK肺癌靶向药的治疗,只要出现肺癌脑转移,使用劳拉替尼治疗的疗效都非常显著。

  临床试验表明,劳拉替尼具有良好的安全性。劳拉替尼最常见的不良反应(≥20%)是水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪效应和腹泻。最常见的严重不良反应是肺炎(3.4%)、呼吸困难(2.7%)、发热(2%)、精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。

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