什么情况下不能使用Vemurafenib 维莫非尼/威罗非尼(Zelboraf,佐博伏)

维莫非尼适用于治疗经FDA批准检测出的BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。也就是说维莫非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。另外以下几种情况也需停止使用维莫非尼

4级不良反应,首次出现(如果临床上合适)或第二次出现应永久停用维莫非尼

QTc延长> 500 ms,与治疗前值相比增加> 60 ms对于NCI-CTCAE (v4.0)无法耐受的2级或更高不良反应,停用维莫非尼

恢复至0–1级后,按如下所示以减少的剂量重新开始服用维莫非尼

维莫非尼720 mg,每日两次,用于首次出现不可耐受的2级或3级不良反应;

第二次出现2级(如果无法耐受)或3级不良反应或第一次出现4级不良反应(如果临床上合适),维莫非尼每日两次,每次480 mg;

请勿将剂量降低至低于480 mg,每日两次。
 

维莫非尼服用禁忌

维莫非尼治疗期间,避免同时使用强效CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等);如果不能避免同时使用强效CYP3A4诱导剂,则将维莫非尼的剂量增加240 mg(一片片剂),直至耐受。停用强效CYP3A4诱导剂两周后,恢复开始使用强效CYP3A4诱导剂前服用的维莫非尼剂量。

告知有生殖潜力的雌性在使用维莫非尼治疗期间和最后一次给药后2周内使用有效避孕方法。

避免将维莫非尼与主要由CYP1A2代谢的治疗窗口期窄的药物同时使用,如果不能避免联合用药,则密切监测毒性,并考虑减少合用CYP1A2底物的剂量。

建议妇女在使用维莫非尼治疗期间和最后一次给药后2周内不要母乳喂养。

对于严重肾功能损害的患者,尚未确定维莫非尼的适当剂量。

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