Cabozantinib 卡博替尼治疗肺癌的有效性怎么样?

       卡博替尼于2012年首次获得批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。最初在美国批准使用Cometriq品牌,用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年,一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,2019年,该制剂在美国和加拿大获得了额外批准,用于治疗之前接受治疗的患者的肝细胞癌。
 

  治疗肺癌:在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
 

  卡博替尼适用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌。它也适用于治疗晚期肾细胞癌和之前使用索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
 

  2016年4月,FDA首次批准该药用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。
 

  2017年12月,FDA批准卡博替尼一线治疗晚期肾癌患者。
 

  2019年1月,FDA批准卡博替尼用于先前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
 

  Cabozantinib是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。目前,cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售,在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。
 

  此外,卡博替尼片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售,用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。在美国和欧盟,Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上述适应症,批准剂量包括20mg、40mg、60mg,其推荐剂量为每日口服一次60mg。2020年5月,Cabometyx再获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。在美国,Cabometyx已于2017年12月19日获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。

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