Sci Rep:安定药为胰腺癌治疗带来新希望


 

2017年2月19日讯 /生物谷BIOON/ --导管腺癌是最常见的一种胰腺肿瘤,这种疾病的康复率很低不仅是因为早期诊断存在困难,还因为缺少特异性的药物治疗方法。最近发表在国际学术期刊Scientific Reports上的一项研究为导管腺癌的治疗带来了新的希望。

研究人员发现一种一直用于焦虑症治疗的药物分子能够干扰一种参与癌症发育过程的蛋白分子的活性。这个叫做Nupr1的蛋白与胰腺癌的关系从上世纪90年代就开始得到证明。

“在这项研究中,我们对超过100种已经得到批准用于各种治疗用途的药物分子进行筛选,将实验技术与计算机模拟结合使得我们能够发现一些与Nupr1相互作用的药物。体外实验证明这些筛选出来的化合物能够降低肿瘤细胞的活力,抑制肿瘤细胞的迁移,完全抑制肿瘤细胞的克隆形成能力。我们将最有效的化合物用在异种移植的小鼠模型上证明这种药物能够完全阻止胰腺癌的发展。这种叫做trifluoperazine的分子一直用于焦虑症的治疗,我们证明这种药物还具有抗肿瘤作用,作用效果甚至好于最有效的化疗药物。”文章作者Bruno Rizzuti这样说道。

除此之外,这项工作还在蛋白结构研究方面迈出重要一步。“一个蛋白的构象应该是独特的,确保每一个分子及其都能执行特定的功能。发生紊乱的蛋白推翻了这一原则的有效性,这种蛋白存在灵活的结构,能够在细胞交流和调节方面发挥多种功能。但是缺少确定的结构元件是开发特异性药物阻止蛋白发挥作用所面临的一个不可逾越的障碍。”Rizzuti这样表示。

发现能够抑制这种紊乱蛋白的活性分子是非常重要的一步,为找到更多药物靶点提供了可能性。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

José L. Neira et al. Identification of a Drug Targeting an Intrinsically Disordered Protein Involved in Pancreatic Adenocarcinoma. Scientific Reports 7, Article number: 39732 (2017).

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