Fibroblast Growth Factor Receptor 1
FGFR1 FGFR1基因所编码的蛋白质是属于成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族成员之一，目前已确定了四种由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一种跨膜蛋白质，属于受体酪氨酸激酶，当FGF与FGFR1胞外段结合后，受体细胞内段酪氨酸激酶活性区首先发生自身磷酸化，然后使受体靶蛋白发生反式磷酸化，通过蛋白质级联反应将配体的信号传递给细胞核。FGF/FGFR1信号传递是细胞正常生长所必需的，但当过量时可引起多种疾病，在乳腺癌、脑胶质瘤、肝癌细胞等，都发现有高水平FGFR1的表达。 |
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全名
别名
CEK,FLG,HH2,OGD,ECCL,FLT2,KAL2,BFGFR,CD331,FGFBR,FLT-2,HBGFR,N-SAM,FGFR-1,HRTFDS,bFGF-R-1
基因id
HGNC: 3688; Entrez Gene: 2260; Ensembl: ENSG00000077782; OMIM: 136350; UniProtKB: P11362
基因组
突变与药物
| 类型 | 热点突变 | 靶向治疗意义 |
| 小细胞肺癌 | 扩增 | 暂无靶向药 |
| 乳腺癌 | 扩增 | 暂无靶向药 |
Pan-FGFR 抑制剂在细胞实验中证明对FGFR异常激活有效，可以抑制肿瘤增殖及诱导凋亡。
参考文献
1. Weiss J., et al. Frequent and focal FGFR1 amplification associates with therapeutically tractable FGFR1 dependency in squamous cell lung cancer. Sci Transl Med. 2010
2. Shiang CY., et al. Amplification of fibroblast growth factor receptor-1 in breast cancer and the effects of brivanib alaninate. Breast Cancer Res Treat. 2010