2019年12月，FDA批准第一三共的Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201a）用于治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。

随后，2020年3月和12月分别于日本和欧盟批准上述适应症。此外，Enhertu还于2020年9月在日本获批用于不可切除性晚期或复发性HER2阳性胃癌患者。

2020年5月12日治疗HER-2阳性、不可切除的或转移性胃癌或胃食管连接部腺癌;

2020年5月28日，阿斯利康宣布，Enhertu（trastuzumab deruxtecan）在美国获得了突破性治疗称号，用于治疗在铂类治疗中或治疗后疾病进展的HER2阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

2021年1月15号，美国FDA批准Enhertu（DS-8201）用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界（GEJ）腺癌患者。这是首个被批准治疗HER2阳性胃癌的抗体偶联（ADC）药物。

2021年10月4日治疗既往接受过≥1种抗HER2治疗的不可切除的或转移性HER2阳性乳腺癌。

2022 年 5 月 4 日，美国FDA批准 fam-trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu, DS8201) 用于不可切除或转移性HER2阳性成年乳腺癌，既往全身治疗中曾接受抗HER2治疗，或于新辅助治疗或辅助治疗中接受抗HER2治疗并在治疗期间或治疗完成后6个月内发生疾病复发的患者。这是暨乳腺癌三线治疗及胃癌二线治疗后，DS8201获批的第三个适应症。

2022年8月12日，Enhertu再次获FDA批准，用于治疗携带激活性HER2突变的无法切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，成为首款获FDA批准的治疗HER2突变NSCLC的药物。肺癌是全球第二常见的癌症类型，在2020年有超过200万新确诊患者。转移性NSCLC患者预后尤其不良，5年生存率仅约8%。此外，HER2突变NSCLC是一种侵袭性疾病，通常会影响年轻患者，这类患者的治疗选择有限且预后不良。本次获批为这些患者提供了获益于靶向治疗的机会，并强调了在诊断时检测预测性生物标志物的重要性。