塞来昔布 西乐葆 Celecoxib

药品名称

通用名称:塞来昔布胶囊

商品名称:西乐葆

英文名称:Celecoxib Capsules  

化学成分

本品主要成分及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺
 

用法用量

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【注意事项】-警告)骨关节炎和类风湿关节炎,根据个体情况决定塞来昔布胶囊治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。骨关节炎:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。 类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日2次。 急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg
 

主要功效

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标,在最短治疗时间内使用最低有效剂量(见【注意事项】-警告)

1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。

2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。

3)用于治疗成人急性疼痛.(见【临床试验】)

4)作为常规疗法(如:内镜监测,手术)的一项辅助治疗,可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不知FAP病人腺瘤性结直肠息肉数目的减少的临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者


药物相互作用

一般情况 :当塞来昔布与有抑制P450 2C9作用的药物同时服用时,会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示,塞来昔布不是细胞色素P4502C9,2C19或3A4的抑制剂临床研究发现 :塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药(NSAID)的经验提示:与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂(ACE)抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖,酮康唑,甲氨喋呤,苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学,未发现有重要临床意义的药物相互作用。通常:塞来昔布主要经肝脏细胞色素P450


药理作用

塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶- 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。


其他信息

【储存】

[02]药品阴凉贮存区(20℃以下)

【有效期】

36个月

【生产企业】

企业名称:Pfizer Pharmaceuticals LLC (PPLLC)

生产地址:


不良反应

在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%,但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道 :便秘、恶心。其他 :关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。


药品禁忌

对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。


注意事项

塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品,因此,尚未有研究资料以前,此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响 :没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响,但基于其药效学及总体安全性特征来看,应不会影响这类能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有关于妊娠期应用本品的资料,只有潜在益处大于对胎儿的危害时,妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX- 2的抑制有关,如胚胎着床前后流产,但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现,塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中,有一项试验发现给药量为最高剂量(即每日400 mg)的7倍时,可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生,塞来昔布对分娩无不良影响,不导致难产。临床前研究证实,塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示,塞来昔布能经乳汁分泌,浓度与血浆浓度相似,因没有在人体中进行类似研究,故本品不应用于哺乳期妇女。

概述

塞来昔布(通用名:Celecoxib,商品名:Celebrex/西乐葆)是辉瑞研发的COX-2特异性抑制剂,也是全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药(NSAIDs),成功解决了传统非甾体抗炎镇痛药胃肠损伤方面的难题,被喻为"里程碑式的突破"。

该药于1998年首次获FDA批准上市,于2012年获NMPA批准在中国上市,目前获批适应症包括骨关节炎(OA)、类风湿关节炎(RA)、两岁及以上患者的幼年型类风湿关节炎(JRA)、强制性脊柱炎(AS)、急性疼痛(AP)以及原发性痛经(PD)等。

2012年10月,塞来昔布获NMPA批准在中国上市,剂型为胶囊剂,规格有100mg、200mg两种。化合物专利于2014年11月14日过期。目前,制剂方面,国内仅有辉瑞的原研药塞来昔布胶囊上市,原料药方面,仅有正大清江、江苏盛迪和辉瑞的塞来昔布原料药获批,尚无塞来昔布仿制药制剂上市。

2019年,塞来昔布胶囊被纳入到新版《国家医保药品目录》,作为医保乙类药品进行管理和使用。

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