2022年8月23日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，由齐鲁制药申报的QLH11811片临床试验申请已经获得默示许可，拟开发适应症为具有EGFR等驱动基因异常的晚期非小细胞肺癌。公开资料显示，QLH11811片是一款在研的第四代EGFR抑制剂，早先这款新药的临床前数据以摘要的形式在2022年美国癌症研究协会（AACR）年会上发表。

截图来源：CDE官网

 

公开资料显示，EGFR突变发生在40%~50%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。靶向EGFR是治疗非小细胞肺癌的主要方式之一。目前已经有多款EGFR抑制剂获批用于治疗非小细胞肺癌，不过大多数癌症最终都会对它们产生耐药性。通常耐药性的产生是由于在EGFR上积累突变，T790M和C797S分别是接受第一代和第三代EGFR抑制剂治疗后EGFR上最常出现的突变。

QLH11811为针对ex19del/L858R/T790M/C797S突变的新一代EGFR TKI，用于治疗第三代EGFR抑制剂耐药的EGFR突变NSCLC。2022年AACR年会公布的临床前数据显示，QLH11811是一种高效且具有选择性的第四代EGFR TKI，其对EGFR C797S突变的奥希替尼耐药NSCLC具有活性。此外，该药还对七种奥希替尼耐药的工程细胞系和患者来源的类器官 (PDO）模型表现出优异的抑制活性。