概述

代号:BBT-207

靶点:EGFR T790M/C797S

研发阶段:临床前研究

厂家:Bridge Biotherapeutics公司

美国首次获批:尚未获批

中国首次获批:尚未获批
 

临床前研究结果显示,BBT-207对激活和获得性EGFR突变体具有广泛的活性,对Ba/F3 EGFR DT、LT、DC、LC、DTC、LTC的抗增殖活性分别为4、4、1、16、5和8nM,而对Ba/F3 EGFR 野生型(WT)(184 nM)具有高选择性
 

在无细胞体外激酶试验中,BBT-207对抗奥希替尼的EGFR L792H三突变体、DTL和LTL的IC50值也<5 nM。
 

在Ba/F3 EGFR DT、LT、DC、LC、DTC、LTC CDX模型和EGFR DTC PDX模型中,每日一次(QD)单药给药导致肿瘤显著消退。BBT-207在Ba/F3 EGFR DC CDX模型中表现出持续的抗肿瘤疗效
 

此外,BBT-207在PC-9/EGFR DTC_Luc BM模型中发挥了剂量依赖性的颅内抗肿瘤活性,并提高了小鼠的存活率。
 

总而言之,BBT-207有望增强EGFR突变NSCLC的治疗,无论是获得性耐药还是早期治疗,都具有治疗或预防中枢神经系统转移的潜力。首次针对携带EGFRm并曾接受EGFR-TKI治疗的患者的人体研究于2023年在美国开始登记。

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