劳拉替尼 Lorlatinib(Lorbrena)

英文名称:

Lorlatinib

适应症:

肺癌

药物类型:

小分子

靶点:

ALK ROS1  TYK1  FER  FPS  NTRK1  NTRK2  NTRK3  FAK  FAK2  ACK 

研发公司:

辉瑞

批准文号:

中国未上市

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概述

劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。

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