贝沙罗汀 Bexarotene（Targretin）

【产地国家】：美国 
【处 方 药】：是 
【包装规格】：75毫克/胶囊, 100胶囊/瓶 
【英文商品名】:
  TARGRETIN 
【英文药品名】:
  bexarotene capsules
【中文药品译名】:
  贝沙罗汀
 
 
【简介】：
美国FDA批准抗癌新药TARGRETIN(bexarotene)胶囊上市，该产品适用于治疗至少对一种先前的全身治疗无效的患者的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。
批准日期：1999年12月29日 公司：Valeant Pharmaceuticals, Inc.
TARGRETIN（贝沙罗汀[bexarotene]）胶囊，供使用口服
美国初次批准：1999年
警告：出生缺陷
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
TARGRETIN是类维生素A类药物的成员，与人类先天缺陷有关。当口服给予怀孕的大鼠贝沙罗汀也引起先天缺陷。TARGRETIN不得用于孕妇。

 
【适应症和用途】
TARGRETIN（贝沙罗汀）是一种类维生素A，用于治疗至少一种先前的全身性治疗难以治疗的患者的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。
 
 
【作用机理】
贝沙罗汀选择性结合并激活类视黄醇X受体亚型（RXRα，RXRß，RXRᵞ）。RXR可以与各种受体伴侣形成异二聚体，例如视黄酸受体（RAR），维生素D受体，甲状腺受体和过氧化物酶体增殖物激活剂受体（PPAR）。一旦激活，这些受体就可以作为转录因子，调节控制细胞分化和增殖的基因的表达。贝沙罗汀抑制某些造血和鳞状细胞起源的肿瘤细胞系的体外生长。在某些动物模型中，它还可以诱导体内肿瘤消退。贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的确切作用机制尚不清楚。
 
【剂量和给药】
•建议的初始剂量为300mg/m2/天。
•服用TARGRETIN作为一日三餐口服。
•剂量调整：可调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天。
 
【剂量形式和强度】
胶囊：75毫克
 
【储存条件】：存放在2°至25°C（36°至77°F）。 开瓶后，避免暴露于高温和高湿环境。 避光。
 
 
【禁忌症】
•怀孕（盒装警告）
•对贝沙罗汀过敏。
 
 
【警告和注意事项】
•高脂血症：TARGRETIN导致血脂升高。通过减少剂量，中断，停药和/或降低脂质的治疗来获得基线值，监测和管理治疗过程中的升高。
•胰腺炎：打断TARGRETIN并评估是否可疑。
•肝毒性，胆汁淤积和肝功能衰竭：中断或终止TARGRETIN并评估肝化学测试是否超过正常值上限的三倍。
•甲状腺功能减退：TARGRETIN疗法可引起甲状腺功能减退。监测并在需要时更换甲状腺激素。
•中性粒细胞减少：监测中性粒细胞减少。按照指示减少TARGRETIN剂量或中断治疗。
•光敏性：在治疗过程中尽量减少阳光和人造紫外线的照射。
 
【不良反应】
最常见的不良反应（大于10％）包括：高脂血症，高胆固醇血症，头痛，甲状腺功能减退，乏力，白细胞减少症，皮疹，恶心，感染，周围水肿，腹痛和皮肤干燥。

 
【包装供应和处理方式】
TARGRETIN®（贝沙罗汀）胶囊为75毫克灰白色长方形软明胶胶囊，上面印有“ Targretin”，装在高密度聚乙烯瓶中，可防止儿童进入。
一瓶100粒胶囊：NDC 0187-5526-75
 
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1d056725-0576-4338-8089-6336e768ccdc