呋喹替尼于2018年09月04日获NMPA（原CFDA）批准上市，适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

呋喹替尼是一种具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是VEGFR激酶家族VEGFR1，VEGFR2及VEGFR3。呋喹替尼可抑制VEGFR磷酸化，从而抑制肿瘤血管生成，最终抑制肿瘤生长。
 

2023年11月9日，国产原研靶向药呋喹替尼凭借其研究成果，成功获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，用于治疗晚期转移性结直肠癌，成为首个成功出海的实体瘤小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。