吡咯替尼于2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

吡咯替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，包括表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体2 (HER2)，通过将受体的胞内区ATP酶结合域的半胱氨酸残基烷基化，使受体永久失活。

2022 年5 月31日，吡咯替尼获批第 2  个适应症，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。此外，还在拓展针对胆道癌、胃癌等多个适应症。
 

11月3日，CDE官网显示，恒瑞医药马来酸吡咯替尼片拟纳入突破性疗法，与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者。

吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂，是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子（EGFR）和HER2的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。
 

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。同时口服剂型也为患者带来便利性。