概述

西罗莫司于2007年5月30日获FDA批准上市,用于治疗晚期肾,对于治疗套细胞淋巴瘤目前已进入临床4期。

西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂,mTOR为PI3K/AKT通路的下游蛋白,在多种肿瘤细胞中该通路异常激活,它能通过抑制mTOR的活性从而抑制其下游S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性控制肿瘤细胞生长。此外,西罗莫司还自身具有活性,在体内也可以被转化为雷帕霉素进而抑制mTOR。

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