瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。靶点如此之多，注定瑞格非尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格非尼的生物学活性，让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
 

　　【用法用量】（1）推荐剂量：28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克Regorafenib。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天1次每28天疗程的头21天服用，休息7天。（2）与食物服用瑞格菲尼(一种低脂肪早餐)。每天的同一时间服药，用药前用低脂餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）。（3）不要再同一天服用两剂瑞格菲尼。
 

　　【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。瑞格非尼价格昂贵，极大增加了患者的经济负担。孟加拉仿制药在药品成分和治疗效果上与原研药几乎无差别，价格上有很大优势，对于经济困难的患者建议选择孟加拉仿制药。