CX-3543

英文名称:

Quarfloxin

适应症:

药物类型:

靶点:

RNA pol I 

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概述

Quarfloxin (CX 3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。


Quarfloxin (CX 3543) 分子图

 

  CAS No. : 783364-52-3

  分子量:604.67

  分子式:C₃₅H₃₃FN₆O₃

  CAS No.:783364-52-3

  描述:Quarfloxin(CX 3543),一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮衍生物,靶向并抑制RNA polI活性,在神经母细胞瘤细胞中IC50值在纳摩尔范围内。Quarfloxin破坏了核糖体蛋白和核糖体DNA(rDNA)模板中G-四链体DNA结构之间的相互作用[1]。

  IC50 & Target:RNA pol I[1].

  体外:Quarfloxin(CX 3543)在体外有效抑制神经母细胞瘤细胞的生长。发现MNA(或高c-Myc)和wt-TP53细胞系对Quarfloxin更敏感。Quarfloxin并诱导神经母细胞瘤细胞系中的DNA损伤,p53信号传导,细胞死亡和细胞周期停滞[1]。

  相关文献:

  [1]. Hald ØH, et al. Inhibitors of ribosome biogenesis repress the growthof MYCN-amplified neuroblastoma. Oncogene. 2018 Dec 12.


 

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