MK-8242是一类小分子抑制剂,通过阻止HDM2和p53之间的相互作用,从而达到解救p53的作用。2017年4月20日,JCO杂志发表了一个作用于p53的新药临床试验的数据:
这个新药叫做MK-8242,在27名脂肪肉瘤和20名其他肿瘤患者中的I期临床试验,在实验中确定了激活p53活性的最低药物剂量,观察到的药物副作用主要包括乏力、腹泻、恶心、呕吐、血小板减少,和之前的小分子药物相差不大。使用该药的27名脂肪肉瘤患者的无进展中位生存期为7.8个月,因为I期临床没有对照比较,因此也无从分析其疗效。值得一提的是,在所有的47名患者中,研究人员惊喜的发现,有三名患者的疾病得到部分缓解,5名患者的疾病稳定超过七个周期。要知道,参与I期临床的患者都是在常规治疗无效的情况下才加入临床试验的,换句换说,他们在同类病人中情况更为严重,预后也更差。同时,这个实验中的患者均采用的是单药治疗。
因此,未来MK-8242对于一般肿瘤患者及联合其他药物治疗的疗效,还是很值得期待的。