U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂，作用于MEK1和MEK2，IC50分别是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而对其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用，抑制AP-1转录，并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加，并显著降低血清中总IgE、OVA特异的IgE和IgG1水平，组化结果显示，U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多，及VCAM-1表达。