奈非那韦 Viracept

【原产地英文药品名】:
  Nelfinavir mesilate
中文参考商品译名】:
  Viracept
【中文参考药品译名】:
  奈非那韦甲磺酸
 
【简介】:
部份中文奈非那韦处方资料(仅供参考)
药品英文名
Nelfinavir
药品别名
Viracept、NFV
药物剂型
片剂:100mg,250mg,500mg。
 
【药理作用】
本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂,与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合,阻止HIV蛋白酶,影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用,治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。本品作用强于沙奎那韦,类似于茚地那韦、利托那韦。
 
【药动学】
口服吸收良好但较慢,生物利用度为40%~50%,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度为0.34~1.7μg/ml,若与食物同服吸收良好。在体内分布广泛,在多数组织中浓度高于血浆浓度,尤以脾、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5~5h,血浆蛋白结合率较高为98%。本品在肝氧化代谢,由细胞色素P450参与代谢,代谢物主要由粪便中排出,其中氧化代谢物为78%,原形药物为22%。极少量由尿液中排出,主要为原形药物。
 
【适应证】
用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。
 
【禁忌证】
1.妊娠及哺乳妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。
 
【注意事项】
1.轻度或中度肝疾病者慎用。
2.本品具有抑制细胞色素P450系统的作用,虽较弱但与许多具类似作用的药物有相互作用。
 
【不良反应】
本品的耐受性优于茚地那韦、利托那韦,常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、腹泻、腹痛、腹胀、稀便、味觉异常、乏力、疲劳、精神紧张、皮疹、衰弱、头痛、精神不集中和血液学改变,如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒细胞减少、肝炎等。不良反应与剂量无关。
 
【用法用量】
口服:
1.成人:每次500~750mg,每天2次,或每次500~1000mg,每天3次,连续21~28天。
2.儿童:每次20~30mg/kg,每天3次,于餐后服用

概述

奈非那韦用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂,与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合,阻止HIV蛋白酶,影响病毒的终末形成。
 

奈非那韦Nelfinavir (NFV),也称为Viracept,是一种用于抗逆转录病毒治疗(ART)的药物。它由ViiV Healthcare制造。奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂。这些药物可以阻止蛋白酶的作用。HIV蛋白酶就像化学剪刀一样。它将艾滋病病毒的原料切割成构建新病毒所需的特定部分。奈非那韦也可以治疗某些类型的癌症。它已被研究对抗乳腺癌肛门癌
 

奈非那韦于1997年被批准用于抗逆转录病毒药物(ARV),适用于任何年龄的艾滋病毒感染者。
 

奈非那韦通过口服作为胶囊。它应该与膳食或小吃一起服用。原始剂量为750毫克(mg),每天三次。使用250毫克胶囊,这意味着一次服用3粒胶囊。
 

1999年末,FDA批准每日两次给予奈非那韦,剂量为1250毫克。这意味着一次服用5粒胶囊。2003年4月,FDA批准了一种625毫克的片剂。这使得药丸数量减少到2片,每天两次。
 

奈非那韦Nelfinavir 副作用

 

奈非那韦最常见的副作用是腹泻,虚弱,头痛,恶心和腹痛。这些副作用似乎都不是很严重。在大多数情况下,腹泻可以通过非处方药物控制。

奈非那韦降低Kaletra的血液水平。并且可以影响用于调节血液凝固的华法林水平。

服用奈非那韦与地拉韦嗪可以增加两种药物的血药浓度。避免这种组合。

奈非那韦降低美沙酮水平。如果服用含有丁丙诺啡的奈非那韦,可以观察过度镇静的迹象。

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