瑞派替尼，瑞普替尼

瑞派替尼，瑞普替尼擎乐 QINLOCK

【生产厂家】：Deciphera Pharmaceuticals
【处方药】：是
【计价单位】：瓶
【商品名】:QINLOCK
【药品名】：瑞派替尼 Ripretinib

【Ripretinib作用机理】
瑞派替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和血小板衍生的生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。瑞派替尼还可以在体外抑制其他激酶，例如PDGFRB，TIE2，VEGFR2和BRAF。

【Ripretinib适应症和用途】
QINLOCK是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）的成年患者，这些患者已接受3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的预先治疗。

【Ripretinib剂量和给药】
建议剂量：每天一次口服150mg，有或没有食物。
剂量形式和强度
片剂：50mg。

【Ripretinib警告和注意事项】
•掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留QINLOCK并以相同或减少的剂量恢复。
•新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动QINLOCK时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。
•高血压：高血压患者请勿启动QINLOCK并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留QINLOCK，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。
•心脏功能障碍：如临床表现，在开始QINLOCK之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用QINLOCK。
•伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用QINLOCK。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复QINLOCK的安全性。
•胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。

【Ripretinib不良反应】
最常见的不良反应（≥20％）为脱发，疲劳，恶心，腹痛，便秘，肌痛，腹泻，食欲不振，棕发性全身性感觉异常和呕吐。最常见的3级或4级实验室异常（≥4％）是脂肪酶增加和磷酸盐减少。

【Ripretinib药物相互作用】
1.强CYP3A抑制剂：更频繁地监测不良反应。
2.强CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。

【Ripretinib在特定人口中使用】
哺乳期：建议不要母乳喂养。

【Ripretinib包装供应/存储和处理方式】
QINLOCK 50mg片剂为白色至灰白色椭圆形，在一侧凹陷有“ DC1”。
90瓶NDC 73207-101-30
仅在原始容器中分配患者。与干燥剂一起存放在原始容器中，以防潮和光照。每次打开后都要牢固地盖上盖子。请勿丢弃干燥剂。
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移[请参阅USP控制的室温]。

完整说明资料附件：
https://www.qinlock.com/Content/files/prescribing-information.pdf

概述

2020年5月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布批准瑞派替尼（Ripretinib）作为首个四线治疗药物可用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。

2021年3月31日，国家药品监督管理局批准了瑞派替尼的新药上市申请，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

2023年3月1日，《2022年国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》（以下简称新版国家医保药品目录）正式实施，胃肠间质瘤靶向药瑞派替尼（擎乐®）将开始执行医保新价格，各地患者将陆续享受医保报销。

靶向药