替雷利珠单抗

替雷利珠单抗百泽安 (BGB-A317)

替雷利珠单抗注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】
通用名称：替雷利珠单抗注射液
商品名称：百泽安®
英文名称：Tislelizumab Injection
汉语拼音：Tilcilizhu Dankang Zhusheye

【成份】
活性成份：替雷利珠单抗，针对程序性死亡受体・1 (PD-1)的人源化单克隆抗体 (IgG4 变体)。
辅料：柠檬酸钠二水合物、柠檬酸一水合物、L-组氨酸盐酸瑟一水合物、L-组氨酸、海藻糖二水合物、聚山梨酯20和注射用水。

【性状】
本品为澄清至可带轻微乳光，无色至淡黄色液体。

【适应症】
本品适用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴痛的治疗。
本品适用于PD-L1高表达的含钳化疗失败包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。
上述适应症是分别基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的有条件批准。上述适应症的完全批准将取决于正在计划开展中的确证性随机对照临床试验能否证实本品治疗相对于标准治疗的显著临床获益。

【规格】
10ml:100mg

【用法用量】

推荐剂量：

本品采用静脉输注的方式给药，推荐剂量为200 mg，每 3周给药一次。用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

有可能观察到非典型疗效反应（例如最初几个月内肿瘤暂时增大或出现新的病灶，随后肿瘤缩小或新病灶消失）。如果患者临床症状稳定或持续减轻，即使有初步的疾病进展表现，基于总体临床获益的判断，可考虑继续应用本品治疗，直至证实疾病进展。

给药方法：

本品仅供静脉输注使用。第一次输注时间应不短于 60 分钟；如果耐受良好，则后续每一次输注时间应不短于 30 分钟。本品不得采用静脉推注或单次快速静脉注射给药。

【特殊人群】

肝功能不全：

目前本品尚无针对中重度肝功能不全患者的研究数据，中度或重度肝功能不全患者不推荐使用。轻度肝功能不全患者应在医生指导下慎用本品，如需使用，无需进行剂量调整。

肾功能不全：

目前本品尚无针对重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不推荐使用。轻度或中度肾功能不全患者应在医生指导下慎用本品，如需使用，无需进行剂量调整。

儿童人群：

尚无本品在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性数据。

老年人群：

本品目前在≥65 岁的老年患者中应用数据有限，建议在医生的指导下慎用，如需使用，无需进行剂量调整。

【副作用和不良反应】

在治疗经典型霍奇金淋巴瘤的临床试验中，发生率≥10%的副作用和不良反应有：

发热、甲状腺功能减退症、体重增加、瘙痒症、白细胞计数降低、上呼吸道感染、丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹、中性粒细胞计数降低、咳嗽、疲乏、血胆红素升高。

发生率≥2%的3级以上（严重）副作用和不良反应有：

肺部炎症、体重增加、重度皮肤反应、高血压。

在治疗非小细胞肺癌、食道癌、胃癌、经典型霍奇金淋巴瘤、肝细胞癌、结直肠癌、卵巢癌、尿路上皮癌、肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、头颈部鳞状细胞癌、鼻咽癌、胆管癌、胰腺癌、小细胞神经内分泌癌、肉瘤、间皮瘤、宫颈癌等多肿瘤联合临床试验中，发生率≥10%的副作用和不良反应包括：

疲乏，皮疹，甲状腺功能减退症，丙氨酸氨基转移酶升高和天门冬氨酸氨基转移酶升高。

发生率≥1%的3级以上（严重）副作用和不良反应有：

γ-谷氨酰转移酶升高、肺部炎症、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、重度皮肤反应、贫血。

【注意事项】

免疫相关不良反应

接受本品治疗的患者可发生免疫相关不良反应，包括严重和致死病例。免疫相关不良反应可发生在本品治疗期间及停药以后，可能累及任何组织器官，主要有免疫相关性肺炎、免疫相关性腹泻及结肠炎、免疫相关性肝炎、免疫相关性肾炎、免疫相关性内分泌疾病等。

输液反应

在使用替雷利珠单抗治疗时可能会观察到输液反应，症状包括发热、寒战、恶心、瘙痒症、血管性水肿、低血压、头痛、支气管痉挛、荨麻疹、皮疹、呕吐、肌痛、头晕或高血压。可能发生罕见的危及生命的反应。因此在输液期间应密切监测患者是否出现这些症状和体征。出现2级输液反应时，应降低滴速或暂停给药，当症状缓解后可考虑恢复用药并密切观察。如果出现3级或4级输液反应，必须停止输液并永久停止本品治疗，给予适当的药物治疗。

对驾驶和操作机器能力的影响

基于本品可能出现疲乏等不良反应，因此，建议患者在驾驶或操作机器期间慎用本品，直至确定本品不会对其产生不良影响。

【批准文号】

国药准字S20190045

【生产企业】

勃林格殷格翰生物药业（中国）有限公司

概述

替雷利珠单抗注射液，2019年12月26日，国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。替雷利珠单抗是一款人源化IgG4抗PD-1单克隆抗体。

替雷利珠单抗注射液适用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤的治疗。

替雷利珠单抗注射液用于治疗接受含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性PD-L1高表达的尿路上皮癌（UC）患者。

2021年1月14日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准其抗PD-1抗体百泽安（替雷利珠单抗）联合两项化疗方案用于治疗一线晚期鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是百泽安在中国获批的第三项适应症，也是首项肺癌适应症。

2021年6月22日，国家药监局同时批准了替雷利珠单抗（百泽安）两项新的适应症，分别是：

替雷利珠单抗联合化疗一线治疗晚期非鳞状非小细胞肺癌患者；

替雷利珠单抗治疗既往接受过治疗的不可切除肝细胞癌（HCC）患者。

至此，替雷利珠单抗的适应症已经完全覆盖非小细胞肺癌，包括肺鳞癌和非鳞状非小细胞肺癌。另外，替雷利珠单抗成为继卡瑞利珠单抗之后，第二款既可以治疗肺癌又能治疗肝癌的PD-1免疫治疗药。

2022年1月5日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示，百济神州抗PD-1抗体替雷利珠单抗的一项新适应证上市申请已获得批准。公开资料显示，这也是替雷利珠单抗在中国获批的第6项适应证，具体为：治疗接受铂类化疗后出现疾病进展的二或三线局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

2022年3月11日，百济神州PD-1抑制剂替雷利珠单抗正式获得中国药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗既往经治、局部晚期不可切除MSI-H/dMMR实体瘤患者。

2022年4月8日，由百济神州公司自主研发生产的替雷利珠单抗（商品名：百泽安^®）正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准用于治疗既往接受过一线标准化疗后进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管鳞状细胞癌（ESCC）患者，食管癌诊疗领域再添新武器，食管鳞癌患者也迎来了新希望！

2022年06月11日，百泽安® （替雷利珠单抗注射液）获批联合化疗用于复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。

2023年2月24日，PD-1抑制剂百泽安（替雷利珠单抗）正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，联合氟尿嘧啶类和铂类药物化疗用于PD-L1高表达的局部晚期不可切除的或转移性的胃或胃食管结合部腺癌（G/GEJ）的一线治疗。

2023年5月23日，中国国家药监局官网最新公示，抗PD-1抗体替雷利珠单抗的新适应症上市申请已正式获批。这是替雷利珠单抗在中国获批的第11项适应症，联合化疗用于一线治疗不可切除的局部晚期、复发或转移性食管鳞状细胞癌（ESCC）。

靶向药