SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I） ，IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。