BT5528目前处理I / II期临床试验中,该药物靶向Aphrin A型受体2(EphA2),EphA2在许多肿瘤中过表达。该受体家族负责许多重要作用,包括细胞迁移,粘附,增殖和分化。BT5528由靶向双环肽组成,该双环肽通过酶可裂解的Val-Cit连接子与MMAE有效负载结合。I / II期临床试验中显示出剂量耐受良好(图19,图20)。 图19 BT5528结构及相关信息 图20 BT5528背景及相关进展