概述

EP-100是由Esperance Pharmaceuticals 公司开发的一种合成的裂解肽,靶向癌细胞上的促性腺激素释放激素 (gonadotropin-releasing hormone, GnRH)受体。这种合成肽由GnRH 天然配体与带有18 个氨基酸的阳离子α-螺旋裂解肽连接而成。阳离子肽与带负电荷的肿瘤细胞膜相互作用,并且在几分钟内裂解细胞膜使细胞死亡。目标适应症包括乳腺癌前列腺癌卵巢癌、子宫内膜癌、胰腺癌肝癌、皮肤癌、血液癌(白血病淋巴瘤)和睾丸癌
 
在原位癌小鼠模型中,EP-100 促使卵巢癌细胞数量显著下降,减缓移植肿瘤模型中的肿瘤生长速度,并解决了L-氨基酸肽在体内降解的问题,为实体肿瘤的治疗提供了安全可行的替代方案。

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