概述

2022年9月,勤浩医药申报的1类新药GH55胶囊获得CDE临床试验默示许可,拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。GH55是一款双机制ERK1/2抑制剂,它在抑制ERK1/2激酶活性的同时,能够抑制MEK对于ERK1/2的激活,防止由于负反馈调节造成的耐药。除了在中国获批临床外,GH55的美国临床试验申请也在积极筹备中。

ERK1/2是一种细胞外调节蛋白激酶,处于RAS/MAPK信号通路的下游,参与细胞的增殖和存活。靶向抑制ERK激酶能够潜在治疗整个MAPK信号通路KRAS、NRAS和BRAF等基因突变的肿瘤,同时可解决其他靶向治疗后ERK再激活引起的耐药性问题。


体内外研究表明,GH55具有极高的活性和选择性,对多种不同的KRAS或BRAF突变肿瘤都有良好的体内药效。同时,该产品还具有良好的代谢性质、口服生物利用度高、安全性良好,以及较大的安全窗,是一款极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物。此外,临床前实验还显示,GH55与勤浩医药其他管线产品的联用,对于多种难治KRAS突变肿瘤的动物模型显示出良好的抗肿瘤效果。


目前全球范围内尚无ERK1/2抑制剂上市。

2022年12月1日,勤浩医药申报的1类新药双机制ERK1/2抑制剂GH55胶囊临床试验申请已经通过美国FDA申请。

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