奥雷巴替尼

奥雷巴替尼耐立克

【产品名称】奥雷巴替尼片
【商品名/商标】耐立克
【规格】10mg*60片
【主要成份】奥雷巴替尼

【功能主治/适应症】

奥雷巴替尼片(耐立克)用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期的成年患者。

【药理毒理】
奥雷巴替尼（Olverembatinib）是小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型的活性，可抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-Abl T315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。

【合理用药要点】

1.治疗剂量：推荐剂量为40mg/次，每两天一次（隔天一次），口服，随餐服用，持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。

2.联合使用CYP3A4强效或中效抑制剂：奥雷巴替尼与CYP3A4强效或中效抑制剂联合使用可能增加奥雷巴替尼的血浆浓度。应避免联合使用CYP3A4强效或中效抑制剂，比如：CYP3A4强效抑制剂（伊曲康唑）、CYP3A4中效抑制剂（维拉帕米、氟康唑和红霉素）。建议选择无CYP3A4抑制潜能或有CYP3A4微弱抑制潜能的药物作为替代的联合使用药物。

3.联合使用CYP3A4强效或中效诱导剂：奥雷巴替尼与CYP3A4强效或中效诱导剂联合使用可能降低奥雷巴替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4诱导可能性的药物作为替代的联合使用药物。

4.奥雷巴替尼及其代谢产物基本不通过肾脏清除。轻度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。中重度肾功能损伤患者必须在医师指导下慎用本品并严密监测肾功能。

5.慢性髓系白血病人群中的安全性数据：治疗期间常见不良反应（发生率≥10%）包括血小板减少症、白细胞/中性粒细胞减少症、贫血、AST和ALT升高、血胆红素升高、皮肤色素沉着、高甘油三酯血症、蛋白尿等。发生率≥10%的3级及以上不良反应全部在血液系统，包括血小板减少症、白细胞/中性粒细胞减少症和贫血。有7例受试者（7.4%）因不良事件而终止治疗，没有导致死亡的不良事件。

6.有生育能力的女性在使用本品治疗期间以及末次给药后4个月内应采取有效的避孕措施。有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后4个月内本人或性伴侣也应该采取有效的避孕措施。

【生产厂家】
江苏宣泰药业有限公司

【药品上市许可持有人】
广州顺健生物医药科技有限公司

【批准文号】
国药准字H20210048

【生产地址】
南通市海门区滨江街道珠海路163号

概述

2021年11月，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准广州顺健生物医药科技有限公司申报的1类创新药奥雷巴替尼片上市。耐立克^®是亚盛医药原创1类新药，为中国首个且唯一获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂，也是国内首个获批伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病适应症的药品。

该药品是我国自主研发并拥有自主知识产权的创新药，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药，并采用经充分验证的检测方法诊断为伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期的成年患者。

奥雷巴替尼（Olverembatinib）是小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶野生型及多种突变型的活性，可抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路活化，诱导Bcr-Abl阳性、Bcr-Abl T315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和调亡。

2023年1月18日，耐立克已成功纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》，医保支付范围为：“限T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)或加速期(AP)的成年患者。

靶向药