HST-1011是由HotSpot专有的Smart Allostery平台所设计的一种选择性小分子CBL-别构抑制剂。CBL-B是一种参与免疫细胞反应的关键E3泛素蛋白连接酶。作为效应细胞(T细胞和自然杀伤细胞)免疫的主调节因子,CBL-B的失活能够消除其内源性的负向调节功能,从而显著增强抗肿瘤免疫反应。HST-1011的设计具有紧密结合、低纳摩尔效力,以及与靶标的解离速率缓慢的特点,可实现持续的药理学作用,并且相对于C-CBL,它对CBL-B具有更高的选择性。临床前数据表明,HST-1011能够结合和抑制CBL-B上的天然热点,从而激活和扩大靶向抗肿瘤免疫反应。
2023年4月11日,HotSpot Therapeutics公司宣布,HST-1011在晚期实体瘤患者的1/2期临床试验中开始给药。
2023年4月11日,HotSpot Therapeutics公司宣布,HST-1011在晚期实体瘤患者的1/2期临床试验中开始给药。