代号：BBT-207

靶点：EGFR T790M/C797S

研发阶段：临床前研究

厂家：Bridge Biotherapeutics公司

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批
 

临床前研究结果显示，BBT-207对激活和获得性EGFR突变体具有广泛的活性，对Ba/F3 EGFR DT、LT、DC、LC、DTC、LTC的抗增殖活性分别为4、4、1、16、5和8nM，而对Ba/F3 EGFR 野生型(WT)（184 nM）具有高选择性。
 

在无细胞体外激酶试验中，BBT-207对抗奥希替尼的EGFR L792H三突变体、DTL和LTL的IC50值也<5 nM。
 

在Ba/F3 EGFR DT、LT、DC、LC、DTC、LTC CDX模型和EGFR DTC PDX模型中，每日一次（QD）单药给药导致肿瘤显著消退。BBT-207在Ba/F3 EGFR DC CDX模型中表现出持续的抗肿瘤疗效。
 

此外，BBT-207在PC-9/EGFR DTC_Luc BM模型中发挥了剂量依赖性的颅内抗肿瘤活性，并提高了小鼠的存活率。
 

总而言之，BBT-207有望增强EGFR突变NSCLC的治疗，无论是获得性耐药还是早期治疗，都具有治疗或预防中枢神经系统转移的潜力。首次针对携带EGFRm并曾接受EGFR-TKI治疗的患者的人体研究于2023年在美国开始登记。