Anetumab ravtansine(Bay94-9343)是拜耳公司研发的由全人抗MSLN的单克隆抗体,anetumab(MF-T)通过氨基偶联与微管抑制剂美登素DM4相连而成的ADC,连接子为N-琥珀酰亚胺-4-(2-吡啶基二硫)丁酯酸[N-succinimidyl-4-(2-pyridyldithio)butanoate,SPDB],SPDB连接子具有周围杀伤作用,anetumab ravtansine的平均偶联率为3.2。MF-T的Fab端可以与人MSLN以高亲和力结合,SPR检测KD值为10nmol·L-1,且偶联小分子后不会影响与靶标的亲和力。在一项探索anetumab ravtansine剂量的I期临床试验中,共入组77例肿瘤病人,其中21例间皮瘤,9例胰腺癌,5例乳腺癌,4例卵巢癌及6例其它肿瘤,试验结果显示最大耐受剂量(MTD)为6.5mg·kg-1,在所有入组的77例患者中共有38例(16例间皮瘤、21例卵巢癌及1例乳腺癌)接受了MTD的anetumab ravtansine治疗,其中6例(19%)患者出现部分缓解,18例(47%)病情稳定。
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