(REGN5093-M114)

英文名称:

REGN5093-M114

适应症:

药物类型:

ADC

靶点:

MET 

研发公司:

再生元

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是否进医保:

概述

REGN5093- M114是由Regenron开发的靶向MET两个不同表位的双抗ADC。该抗体为1+1非对称型双特异抗体,通过M114 linker将抗体与毒素M24(美登素衍生物)连接,DAR值为3.2左右。其可以同时结合两个MET的不同的表位,并可以有效的阻断HGF与MET的结合,从而可以防止相关通路的激活;另外,抗体结合肿瘤细胞表面的MET后,抗体和MET形成的2+2型复合物可以被内化,进入肿瘤细胞并在溶酶体中被降解,从而可以减少MET通过再循环表达在细胞表面。
 

除此之外,REGN5093-M114中可以被酶切的linker在溶酶体中被酶切后释放M24毒素并通过作用于微管蛋白来抑制肿瘤生长。
 

与其它抗体不同,REGN5093-M114裸抗本身同样具有一定的抑制肿瘤的效果,并且在临床前的多种模型中展现了良好的药效。目前再生元已经将裸抗REGN5093和ADC双抗REGN5093-M114两种药物都推向了临床。

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