玻玛西林,玻玛西尼,阿贝西利 唯择 Verzenio (LY2835219)

通用名称:玻玛西林、阿贝西利
英文名:Abemaciclib
商品名:Verzenio  唯择®


【适应症】

Verzenio(abemaciclib)阿贝西利 ,曾译为玻玛西林,是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。阿贝西利于2017年10月批准上市,用于治疗HR /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。适应症为:

1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌,并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。

2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。

3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌,以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。

4、它与芳香化酶抑制剂一起使用,作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。


【用法用量】

(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。

(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次。


【注意事项】

1、药物过敏;如果您对阿贝西利、任何其他药物或阿贝西利片中的任何成分过敏,请及时告知医生和药剂师。

2、药物相互作用;服用阿贝西利前,若服用了以下任何一种药物:克拉霉素(Biaxin,在Prevpac)、地尔硫卓(Cardizem,Tiazac,其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin,Rimactane,在Rifater)和维拉帕米(Calan,Verelan,其他),需告知医生,医生可能需要更改药物剂量或仔细监测你的副作用。

3、有其他疾病;发烧、发冷或任何其他感染的迹象,或有或曾经有肝脏或肾脏疾病,请告诉医生。

4、避孕;阿贝西利可能伤害胎儿,需注意严格避孕。如果已经怀孕或计划怀孕,请告诉医生。您需要在开始治疗前进行妊娠测试,并应在治疗期间和最后一次服药后至少3周内采取避孕措施以防止怀孕。

5、哺乳期注意,服用阿贝西利期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。

6、影响生育力;该药物可能会降低男性的生育能力。

7;腹泻;阿贝西利经常导致严重腹泻,需喝大量的液体,并采取抗腹泻药物,以防止脱水,当出现极度口渴、口干或皮肤干燥、尿量减少或心跳加快,需马上告知医生。


【作用机制】

Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被。 在雌受体阳性(ER )乳腺ai细胞系中,细胞周期蛋白D1和CDK4 / 6促进视网膜母细胞liu蛋白(Rb)的磷酸化,细胞周期进程和细胞增殖。 在体外,持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期,从而导致衰老和凋亡。 在乳腺ai异种移植模型中,作为单一药剂或与抗雌药组合每日不间断给药的abemaciclib导致肿liu尺寸减小。


【剂量和给药】

VERZENIO片剂在有或没有食物的情况下口服。

的起始剂量与氟维司群或芳香酶抑制剂组合:150mg,每日两次。

单药治liao的起始剂量:每日两次200毫克。

基于个体安-全性和耐受性,可能需要剂量中断和/或剂量减少。


【药物相互作用】

CYP3A抑制剂:避免同时使用酮康唑。减少VERZENIO剂量,同时使用其他CYP3A抑制剂。

CYP3A诱导剂:避免同时使用强CYP3A诱导剂。

唯择®(阿贝西利片)饮食禁忌:

服用本药期间不要吃柚子或喝柚子汁。

唯择®(阿贝西利片)服药漏服:

跳过漏服的剂量,继续常规服药计划。不要服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。


【副作用】

阿贝西利可能会引起副作用:恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。

常见严重副作用有:关节痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者关节浮肿、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、发热、发冷、咳嗽或其他感染迹象、皮肤苍白等。


【储存】

室温下密封保存,并放在儿童不能触及的地方。

概述

Abemaciclib于2018年02月26日获FDA批准上市,适用于联合非甾体芳香酶抑制剂来曲唑或阿那曲唑用于一线治疗绝经后激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌

Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期,从而导致细胞衰老和凋亡。
 

适应症:与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用,治疗接受过内分泌疗法与化疗,癌症却出现转移的同一患者群体。

2020年12月30日,据NMPA官网显示,礼来制药CDK4/6抑制剂阿贝西利获批上市,这是国内获批的第二款CDK4/6抑制剂。阿贝西利(Abemaciclib)商品名为唯择(Verzenio),这是一种新型的口服靶向CDK4/6抑制剂,由礼来公司开发,能够选择性抑制周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),恢复细胞周期调控,并阻止肿瘤细胞增殖。

2021年10月,美国FDA已经批准CDK4/6抑制剂Abemaciclib扩展适应症,联合内分泌疗法(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂),辅助治疗激素受体阳性(HR+),人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、淋巴结阳性、高复发风险的早期乳腺癌患者。这些患者经美国FDA批准的检测确定Ki-67评分≥20%。Ki-67是细胞增殖的标志物。Abemaciclib是首个获批用于该患者人群的CDK4/6抑制剂。

2021年12月3日,中国国家医保局发布了2021年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》(以下简称“国家医保目录“)。阿贝西利进入新版医保目录。
 

医保内适应症范围

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,包括与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗及与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。
 

2022年1月5日,NMPA发布批件,礼来制药的CDK4/6抑制剂阿贝西利新适应症获批上市。这项适应症为:联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、淋巴结阳性,高复发风险且Ki-67≥20%早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。

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