阿法替尼于2013年7月12日获FDA批准上市，阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。作为一线药物，本品适用于以下患者治疗：
1 具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
2 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
 

2018年1月12日，FDA增加了afatinib(Gilotrif)的一线治疗适应症——治疗携带不常见EGFR突变：L861Q、G719X和/或S768I的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2017年2月，阿法替尼在中国获批上市。目前阿法替尼在中国有两个适应症，一个是EGFR敏感突变非小细胞肺癌的一线（初始）治疗，以及肺鳞癌的二线治疗，这里二线治疗的意思是含铂双药化疗耐药后的治疗。