概述

Crenolanib是一种高选择性的PDGFRA和FLT3抑制剂,具有抑制PDGFRα D842V突变的活性。先前的剂量调查研究表明,crenolanib治疗重度有PDGFRA D842V突变的GIST患者有31%的临床益处。

Crenolanib最初作为PDGFR抑制剂开发,但后续研究表明其对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变亚型均有较好活性,后续作为FLT3抑制剂开发用于AML的治疗。I期临床数据显示,先前接受TKI暴露的患者完全缓解率为39%,部分缓解率为11%;先前接受其他 FLT3抑制剂暴露的患者,反应率为41%,完全缓解率为17%。20.8个月的总体 OS人群占比为81%,完全缓解率为85%。一项与化疗联合使用和Rvdapt头对头比较用干新发AML患者的I期临床试验正在进行中。

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