依维莫司于2009年9月30日获FDA批准上市，2015年销售额为19.4亿美元。该药可用于多种肿瘤治疗，具体如下：
1.晚期肾癌(美国FDA于2009年3月批准)
2.肾移植后器官排斥的预防(美国2010年4月)
3.室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)相关结节性硬化症(TS)不适于手术干预的患者(美国2010年10月)
4.进行性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤不可手术移除(2011年5月)
5.患有晚期激素受体阳性、HER2阴性癌症的绝经后妇女的乳腺癌，与依西美坦(美国食品和药物管理局，2012年7月)
6.肝移植后器官排斥的预防(2013年2月)
7.渐进的，分化良好的非功能性的，神经内分泌肿瘤(净)胃肠道(GI)或肺部来源的不可切除、局部晚期或转移性疾病(美国2016年2月)。
8.结节性硬化症-2岁及以上成人和儿童患者的相关部分发作性癫痫。(美国2018年4月)。
2013年依维莫司在我国批准上市，依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发，商品名Certican。
2022年2月15日，诺华飞尼妥®（依维莫司片）获国家药品监督管理局批准新增适应症，联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。
依维莫司 飞尼妥 Everolimus（Afinitor）依维莫司|飞尼妥Everolimus (Afinitor®/EVERTOR)说明书 【药物名称】 商品名称：飞尼妥 通用名称：依维莫司片 汉语拼音称：YiWeiMiSiPian 英文名称：Everolimus Tablets 【成份】 依维莫司 【性状】 飞尼妥为白色或类白色片剂。 【适应症】 依维莫司是一种激酶抑制剂，适用于: 1、舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。 2、需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明飞尼妥1可使SEGA患者临床获益例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间。 【用法用量】 1、晚期肾细胞癌 每天一次，每次口服10mg与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者减量服用飞尼妥，每天一次，每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂如红霉素、氟康唑、维拉帕米，减量服用飞尼妥1每天一次每次口服2.5mg如果患者能耐受剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，如利福平、苯妥英，增量服用飞尼妥，每次增加5mg，最大使用剂量可达每天一次，每次20mg。 2、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA) 初始剂量随着患者体表面积BSA的不同而不同，BSA0.5m2-1.2m2初始剂量2.5mg/天，BSA1.3m2-2.1m2，5mg/天，BSA≥2.2m2，7.5mg/天随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10ng/mL。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂，大约减量50%服用本药。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM）来调整。如需同时服用CYP3A4强诱导剂，加倍增量服用本药。随后的剂量需根据血药浓度监测结果TDM来调整。处理药物不良反应时，可能需要减量服用本药或中断本药治疗。 【药理作用】 依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，故依维莫司又称40-O-2-羟乙基-雷帕霉素或40-O-2-羟乙基-西罗莫司。 【不良反应】 晚期肾细胞癌 最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、感染、无力、疲乏、咳嗽和腹泻。 SEGA 最常见不良反应(发生率≥30%)是咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、中耳炎和发热。 【注意事项】 1、非-感染性肺炎监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥1剂量或停用飞尼妥1直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。 2、感染，飞尼妥可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。 3、口腔溃疡口腔溃烂,口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。 4、实验室检查的改变可能发生血清肌酐血糖和血脂的升高。还可能发生血红蛋白嗜中性粒细胞和血小板的减低。治疗前监测肾功能血糖血脂和血液学计数并在治疗期间定期监测这些指标。 5、免疫接种避免接种活疫苗避免密切接触曾接种活疫苗者。 6、妊娠中使用，当给予妊娠妇女飞尼妥时可能危害胎儿。应告知妇女飞尼妥1对胎儿的潜在危害。 【禁忌】 禁用于对飞尼妥及其它雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者。 【规格】 5mg*30粒/盒 【贮藏】 置阴凉处（不超过20℃）保存。 【有效期】 暂定36个月 【批准文号】 注册证号H20130064 【生产企业】 瑞士诺华制药有限公司（Novartis Pharma Stein AG ） |
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