乐伐替尼/仑伐替尼

乐伐替尼/仑伐替尼乐卫玛 Lenvatinib（Lenvima） (E7080)

乐伐替尼(仑伐替尼)说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】
Lenvima 乐卫玛®(Lenvatinib 甲磺酸仑伐替尼胶囊)

【适应症】
本品适用于：
1.既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。
本品关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者，此类患者尚无可用的研究数据。
2.进展性、局部晚期或转移性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

【用法用量】
推荐剂量
肝细胞癌
对于体重＜60 kg 的患者，本品推荐日剂量为 8 mg（2 粒 4 mg 胶囊），每日一次；对于体重≥60 kg 的患者，本品推荐日剂量为 12 mg（3 粒 4 mg 胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
分化型甲状腺癌
本品推荐日剂量为24 mg (2粒10 mg胶囊和1粒4 mg胶囊)，每日-一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
给药方法
本品为口服使用。本品应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可(参见[药代动力学] )。
本品应整粒吞服，也可以将本品(不能将其打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10 分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁(一汤匙)加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。
如果患者遗漏一次用药且无法在12 小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。
在对本品进行剂量调整(暂停、减量)之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应;应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险(参见[注意事项])。
监测、剂量调整和停药
可能需要暂停给药、调整剂量或停止本品治疗来管理某些不良反应。轻度至中度不良反应(例如1级或2级)一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。重度(例如3级)或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应改善至0-1级或基线。根据不良反应进行剂量调整的详细信息参见表1, 在肝细胞癌患者中监测、剂量调整和停药的详细信息参见表2,在分化型甲状腺癌患者中监测、剂量调整和停药的详细信息参见表3
特殊人群
老年患者
不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄>75 岁的患者中的研究数据有限(关于肝细胞癌和分化型甲状腺癌的详细剂量说明，请参见下文)。
肝细胞癌
75岁及以上的患者、白人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对本品的耐受性较低。
除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg (2粒4 mg胶囊，体重<60kg)或12mg (3粒4 mg胶囊，体重≥60 kg)开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。
分化型甲状腺癌
75岁及以上的患者、亚洲人种患者、伴有合并症( 例如高血压、肝功能不全或肾功能不全)或体重低于60 kg的患者似乎对本品的耐受性较低。
除重度肝功能不全或肾功能不全患者以外，所有分化型甲状腺癌患者(参见下文)应以推荐剂量24 mg开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。
肝功能不全患者
肝细胞癌
在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者(Child-Pugh A)，无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者(Child-Pugh B)的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用本品并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全(Child-Pugh C)患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用本品。
分化型甲状腺癌
对于轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能不全患者，无需根据肝功能调整起始剂量。在重度肝功能不全患者(Child-Pugh C)中，推荐起始剂量为14 mg每日一次。可能需要根据个体耐受性进一步调整剂量。
肾功能不全患者
肝细胞癌
对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用本品。
分化型甲状腺癌
对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整起始剂量。对于重度肾功能不全患者，推荐起始剂量为14 mg每日一次。可能需要根据个体耐受性进一步调整剂量。未对终末期肾病惠者进行研究，因此不建议这些患者服用本品。
儿童患者
目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。

【成       份】
本品的活性成份为：甲磺酸仑伐替尼
化学名称：4-[3-氯-4-(N‘-环丙基脲基)苯氧基] -7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐
化学结构式：分子式：C21H19ClN4O4·CH4O3S 分子量：522.96

【性       状】
本品内容物为白色至类白色颗粒。

【不良反应】
由于临床研究是在各种不同条件下进行的，在-一个临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床研究观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。本说明书中提及的所有不良反应为临床研究中出现的不良事件。
肝细胞癌
REFLECT研究中全球人群安全性特征总结
在一项不可切除肝细胞癌(HCC)患者的国际多中心、开放标签、随机3期研究(REFLECT)中评价了仑伐替尼的临床疗效和安全性。共954例患者以1:1的比例随机分组接受仑伐替尼(12 mg [基线体重≥60kg]或8 mg [基线体重<60kg])，每天1次口服，或.索拉非尼400 mg每天2次口服。肝功能状态为Child - Pugh A且东部肿瘤协作组体能状态(ECOG PS) 0或1的患者有资格入组。因晚期/不可切除HCC而进行了既往全身抗癌治疗或任何既往抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗的患者被排除。既往接受放射疗法或局部治疗的靶病变必须有显示疾病进展的放射学证据。肝脏占位≥50％，影像显示明显侵装至胆管或门静脉主干(Vp4)的患者也被排除。两个治疗组中大多数患者的基线ECOG PS为0 (63％)、Child-Pugh评分为5 (76％)且体重≥60 kg (69％)。受试者的中位年龄为62岁，84％为男性，16％为女性，69％为亚洲人，29％为白人，1％为黑人。
在REFLECT研究中(见K临床试验])，仑伐替尼组大部分患者(99％) 都发生过至少一次不良反应。仑伐替尼治疗的患者(20％)中观察到的最常见不良反应如下，按频率降序排列:高血压(45％)、疲乏(44％)、腹泻(39％)、食欲下降(34％)、体重降低(31％)、关节痛/肌痛(31％)、腹痛(30％)、掌跖红肿综合征(27％)、蛋白尿(26％)、发音困难(24％)、出血事件(23％)、甲状腺功能减退症(21％)和恶心(20％)。
仑伐替尼组中有75％的患者发生3级或以上不良反应。仑伐替尼治疗组患者(25％)中观察到的最常见的3级或以上不良反应是高血压(24％) ，体重降低(8％)，疲劳(7％)，血胆红素升高(7％)，蛋白尿(6％) ，血小板计数降低(5％)，肝性脑病(5％)，y一谷氨酰转移酶升高(5％)和天冬氨酸氨基转移酶升高(5％)。
仑伐替尼治疗的患者中最常见的严重不良反应(22％)为出血事件(5％)、肝性脑病(5％)、肝衰竭(3％)、腹水(3％)和食欲下降(2％)。
不良反应导致62％接受仑伐替尼治疗的患者减量或暂停用药。仑伐替尼治疗组中最常见的导致减量或暂停用药的不良反应(≥5％)为疲乏(10％)、食欲下降(8％)、腹泻(8％)、蛋白尿(7％)、高血压(6％)和掌跖红肿综合征(5％)。
在仑伐替尼治疗组中，20％的患者因不良反应而终止治疗。导致仑伐替尼停药的最常见不良反应(21％)为疲乏(2％)、出血事件(2％)、肝性脑病(2％ )、高胆红素血症(1％)和肝衰竭(1％)。
在中国大陆台湾香港(CTH)人群中，共有288 名受试者被随机分组接受仑伐替尼(144名受试者)或索拉非尼(144 名受试者)治疗。中位年龄为57岁，85％为男性，15％为女性。
在CTH人群中，仑伐替尼组大部分患者(97％)都发生过至少一次不良反应。仑我替尼治疗的患者(20％)中观察到的最常见不良反应按照降序排列，包括高血压(44％)、疲乏(35％)、腹痛(32％)、腹泻(32％)、体重下降(32％)、血小板计数降低(28％)，蛋白尿(27％)、掌跖红肿综合征(24％) 、天门冬氨酸氨基转移酶升高(24％)、关节痛/肌痛(22％)、食欲下降(22％)、白细胞计数降低(21％)、丙氨酸氨基转移酶升高(20％)。
接受仑伐替尼的患者中有63％发生3级或3级以上的不良反应。仑伐替尼治疗患者中(25％) 最常见的3级或以上不良反应为高血压(23％)，血小板计数降低(10％)，天冬氨酸氨基转移酶升高(8％)，血胆红素升高(8％)，蛋白尿(6％)，y-谷氨酰转移酶升高(6％)，体重下降(6％)，白细胞计数降低(6％)。
在CTH人群中，仑伐替尼治疗的患者中最常见的严重不良反应(22％)是出血事件(5％)、胆汁淤积性黄疸(3％)和呼吸衰竭(2％)。
在CTH人群中，46％接受仑伐替尼的患者出现导致剂量减少或暂停给药的不良反应。导致仑伐替尼剂量减少或暂停给药的最常见不良反应(25％)是血小板计数降低(9％)、蛋白尿(7％)和高血压(6％)。
在CTH人群中，仑伐替尼治疗组中13％的患者因不良反应而停止治疗。导致仑伐替尼中止的最常见不良反应(21％)是出血事件(2％)和胆汁淤积性黄疸(1％)
表6总结了在中国大陆台湾香港人群中≥10％的接受仑伐替尼治疗的患者发生的不良反应。
肝细胞癌
在II期REFLECT临床试验中(参见[临床试验] )，90％的患者具有小于正常基线上限的TSH水平。在70％的仑伐替尼治疗患者中观察到TSH水平高于基线正常上限。
分化型甲状腺癍
在关键II期SELBCT试验中(参见[临床试验] )，88％的患者具有小于或等于0.5mU/L的基线TSH水平。在基线时TSH水平正常的患者中，在57％的仑伐替尼治疗患者中观察到基线后TSH水平高于0.5 mU/L,而安慰剂治疗患者中为14％。

【禁       忌】
对本品任何成分过敏者。哺乳期妇女（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）

【注意事项】
高血压仑伐替尼治疗患者中已有高血压的报告，该事件通常发生在治疗早期（参见[不良反应]）。在接受仑伐替尼治疗之前，血压（BP）应得到良好控制。如果已知患者患高血压，则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少1周。已有高血压控制不良的严重并发症（包括主动脉夹层）的报告。早期检出高血压并予以有效管理对减少仑伐替尼给药暂停和减量很重要。血压升高确诊后，应尽快开始降压药治疗。在仑伐替尼治疗1周后应监测血压，之后两个月内每2周监测一次，其后每月监测一次。应根据患者的临床状况个性化选择降压治疗方案，并遵循标准治疗。对于既往血压正常的患者应当在观察到血压升高时开始使用一种降压药进行单药治疗。对于已经接受降压药治疗的患者，如果适当，可以增加当前药物的剂量，或者加入一种或几种不同类型的降压药。必要时，按表7中的建议管理高血压。蛋白尿仑伐替尼治疗患者中已有蛋白尿的报告，该事件通常发生在治疗早期（参见[不良反应]）。应定期监测尿蛋白。如果采用尿试纸法检出蛋白尿≥2 ，则可能需要暂停给药或调整剂量或停药（参见[用法用量]）。如果发生肾病综合征，应停用仑伐替尼。肾衰竭和肾功能不全仑伐替尼治疗患者中已有发生肾功能不全和肾衰竭的报告（参见[不良反应]）。确定的主要风险因素是胃肠毒性所致的脱水和/或血容量不足。应当积极治疗胃肠毒性，以降低肾功能不全或肾衰竭发生的风险。必要时暂停给药、调整剂量或停药（参见[用法用量]）。心脏功能障碍仑伐替尼治疗患者中已有发生心力衰竭（<1％）和左心室射血分数降低的报告（参见[不良反应]）。应监测患者的心脏失代偿相关临床症状或体征，必要时暂停给药、调整剂量或停药。（参见[用法用量]）。可逆性后部脑病综合征（PRES）/可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）仑伐替尼治疗患者中已有 PRES（也称为 RPLS）的报告（＜1％；参见[不良反应]）。PRES 是一种神经系统疾病，表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、精神功能改变、失明和其他视力或神经系统紊乱。可能存在轻度至重度高血压。有必要进行磁共振成像以确定 PRES 的诊断。应采取适当措施控制血压（参见[注意事项]）。有 PRES 体征或症状的患者可能有必要暂停给药、调整剂量或停药（参见[用法用量]）。肝脏毒性在REFLECT试验中接受仑伐替尼治疗的HCC患者中，与索拉非尼治疗的患者相比，肝脏相关不良反应包括肝性脑病和肝衰竭（包括致死反应）的报告频率更高（参见[不良反应]）。更严重的肝功能不全的患者和/或基线时更大肝脏肿瘤负荷的患者发生肝性脑病和肝衰竭的风险更高。75岁及以上患者也更频繁发生肝性脑病。在发生疾病进展的患者中报告了大约半数的肝衰竭事件和三分之一的肝性脑病事件。中度肝功能不全（Child - Pugh B）的HCC患者中的数据非常有限，目前尚无重度肝功能不全（Child - Pugh C）的HCC患者的数据。由于仑伐替尼主要通过肝代谢消除，因此预期中度至重度肝功能不全患者中的暴露预期增加。在肝功能不全患者中推荐进行总体安全性的密切监测（参见[用法用量]和[不良反应]）。开始治疗前应监测肝功能，之后治疗期间最初2个月每2周监测一次，随后每月监测一次。HCC患者应监测其肝功能是否恶化（包括肝性脑病）。若发生肝脏毒性，可能有必要中断给药、调整剂量或停药（参见[用法用量]）。动脉血栓栓塞仑伐替尼治疗患者中已有动脉血栓栓塞（脑血管意外、短暂性脑缺血发作和心肌梗死）的报告（参见[不良反应]）。尚未有在过去 6 个月内发生过动脉血栓栓塞的患者中进行仑伐替尼研究，因此此类患者应谨慎用药。应根据个体患者的获益/风险评估，采取治疗决定。动脉血栓事件后应停用仑伐替尼。出血临床试验中发生了严重的肿瘤相关出血，包括致死性出血事件（参见 [不良反应]）。由于仑伐替尼治疗后有肿瘤皱缩/坏死相关重度出血的潜在风险，因此应考虑大血管（如颈动脉）的肿瘤侵袭/浸润程度。一些出血病例继发于肿瘤收缩和瘘形成，例如气管食管瘘。一些有或无脑转移的患者中已经报告了致死性颅内出血病例。也报告了除脑以外部位的出血（例如气管、腹内、肺）。报告了 1 名 HCC 患者发生 1 例肝脏肿瘤出血致命病例。肝硬化患者中食管静脉类曲张的筛查和随后治疗应在开始使用仑伐替尼治疗前按照标准治疗进行。若发生出血，可能需要暂停给药、调整剂量或停药（参见[用法用量]）胃肠穿孔和胃肠瘘形成仑伐替尼治疗患者中已有胃肠穿孔或胃肠瘘的报告（参见[不良反应]）。大多数情况下，胃肠穿孔和胃肠瘘发生于有风险因素的患者中，例如既往接受过手术或放疗的患者。若发生胃肠穿孔或胃肠瘘，可能有必要暂停给药、调整剂量或停药（参见[用法用量]）。非胃肠瘘接受仑伐替尼治疗的患者中，瘘发生风险可能增加。在临床试验和上市后经验中观察到涉及胃或肠以外的身体部位的瘘形成或扩大病例（例如气管瘘、气管-食管瘘、食管瘘、皮肤瘘、女性生殖道瘘）。既往手术和放疗可能是促成风险因素。瘘患者中不应开始仑伐替尼治疗，以免恶化。食管瘘或气管支气管瘘及任何4级瘘患者应永久停用仑伐替尼（参见[用法用量]）；有关采用暂停给药或减小剂量来管理其他事件的信息有限，但在某些情况下观察到恶化，应谨慎。与同类别的其他药物一样，仑伐替尼可能对伤口愈合过程产生不利影响。 QT 间期延长与安慰剂治疗患者相比，仑伐替尼治疗患者中报告的 QT/QTc 间期延长发生率更高（参见[不良反应]）。应当监测所有患者的心电图, 并特别关注有先天性长 QT 综合征、充血性心力衰竭、缓慢型心律失常的患者，以及接受已知延长 QT 间期的药物包括 Ia 和 III 类抗心律失常药的患者。若 QT 间期延长大于 500 ms，则应暂停仑伐替尼。当 QTc 间期延长缓解至≤480 ms 或基线时，应以减小的剂量重新开始仑伐替尼治疗。电解质紊乱（例如低钾血症、低钙血症或低镁血症）可增加 QT 间期延长的风险，因此在开始治疗之前应对所有患者的电解质异常进行监测和纠正。治疗期间应考虑定期监测心电图和电解质（镁、钾和钙）。应至少每月监测血钙水平，并在仑伐替尼治疗期间根据需要更换钙剂。应根据严重程度、是否存在心电图变化和低钙血症的持续性按需进行仑伐替尼的给药暂停或剂量调整。腹泻仑伐替尼治疗患者频繁报告了腹泻，该事件通常发生在治疗早期（参见[不良反应]）。应立即进行腹泻的医学管理，以防止脱水。如果在进行了治疗的情况下 4 级腹泻仍持续存在，则应停用仑伐替尼。促甲状腺激素抑制受损/甲状腺功能障碍仑伐替尼治疗患者中已有甲状腺功能减退症的报告（参见[不良反应]）。应在仑伐替尼治疗开始前及治疗期间定期监测甲状腺功能。甲状腺功能减退症应根据标准医学实践进行治疗，以维持甲状腺功能正常。仑伐替尼会损害外源性甲状腺抑制（参见[不良反应]）。应定期监测促甲状腺激素（TSH）水平，并根据患者的治疗目标调整甲状腺激素给药以达到适当的 TSH 水平。伤口愈合并发症尚未实施仑伐替尼对伤口愈合影响的正式研究。接受仑伐替尼治疗的患者中已有伤口愈合延迟的报告。接受大型外科手术的患者应考虑暂停仑伐替尼治疗。关于大型外科手术后仑伐替尼再次用药的时机，临床经验有限。因此，应基于对伤口愈合良好的临床判断，以决定是否在大型外科手术后重新使用仑伐替尼。胚胎-胎儿毒性根据其作用机制和动物生殖研究毒性数据，妊娠女性服用仑伐替尼时可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，于大鼠及兔器官形成时期经口给予剂量低于推荐临床剂量的仑伐替尼可导致胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性。应告知妊娠女性其对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在仑伐替尼治疗期间和末次剂量后至少 30 天内采取有效的避孕措施。（参见[药理毒理]）特殊人群对除高加索人或亚洲人以外种族的患者以及≥75 岁患者的研究有限。考虑到老年患者、女性患者、肝肾功能受损患者对仑伐替尼的耐受性降低，这些患者中应谨慎使用仑伐替尼（参见[不良反应]）。没有关于索拉非尼或其他抗癌治疗后立即使用仑伐替尼的数据，除非治疗之间有足够的洗脱期，否则可能存在累加毒性的潜在风险。临床试验中的最短洗脱期为 4 周。对驾驶和操作机器能力的影响由于有副作用（例如疲乏和头晕），仑伐替尼对驾驶和操作机器能力有轻微影响。出现上述症状的患者在驾驶或操作机器时应谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
避孕在仑伐替尼治疗期间以及治疗结束后至少一个月内，有生育能力的女性应避免妊娠并采取高效避孕措施。目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法。妊娠目前没有妊娠期妇女使用仑伐替尼的数据。仑伐替尼在大鼠和兔中给药时有胚胎毒性和致畸性（参见[药理毒理]）。妊娠期间不应使用仑伐替尼，除非明确必要并且认真考虑了母亲的需求和对胎儿的风险。哺乳仑伐替尼是否分泌至人乳中尚未知。仑伐替尼及其代谢产物可分泌至大鼠乳汁中（参见[药理毒理]）。由于无法排除对新生儿或婴儿的风险，因此，哺乳期间禁用仑伐替尼，并且在停药一周以后再开始哺乳。（参见[禁忌]）。生育力在人体中的作用尚未知。然而，在大鼠、犬和猴中观察到睾丸和卵巢毒性（参见[药理毒理]）。在有生育能力的男性和女性中可能会损害生育力。

【儿童用药】
目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。

【老年用药】
无需根据年龄调整起始剂量。关于年龄≥75 岁患者的研究数据有限。

【药物相互作用】
其他药品对仑伐替尼的影响化疗药物仑伐替尼、卡铂和紫杉醇合并用药对这3种药物中任何一种的药代动力学均无显著影响。仑伐替尼对其他药品的影响没有数据显示可以排除本品可能成为胃肠道 CYP3A4 或 P-gp 诱导剂的风险。这可能导致以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的口服药物的暴露量下降，因此如果同时服用以 CYP3A4/P-gp 为作用底物的药物时，应充分考虑到这一点，以确保疗效。因此，在接受仑伐替尼的患者中，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的 CYP3A4 底物（例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱（麦角胺、二氢麦角胺））。口服避孕药目前尚不清楚仑伐替尼是否会降低激素类避孕药的有效性，因此使用口服激素类避孕药的女性应增加屏障避孕法（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。

【药理作用】
仑伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。

【药物过量】
临床研究中使用的仑伐替尼最高剂量为每日32 mg和40 mg。在临床试验中还发生了意外用药错误，导致40至48 mg单次给药。在这些剂量下最常观察到的药物不良反应为高血压、恶心、腹泻、疲乏、口腔炎、蛋白尿、头痛和掌跖红肿综合征加重。还有单次给予6至10倍推荐日剂量的仑伐替尼用药过量的报道，这些病例的不良反应与仑伐替尼已知的安全性特征一致(即肾衰竭和心力衰竭)。
症状和管理
对于仑伐替尼用药过量，无特效解毒剂。在怀疑用药过量的情况下，应停用仑伐替尼，并按需给予适当的支持疗法。

【贮       藏】
不超过30°C保存。

【批准文号】
国药准字HJ20200044

【生产企业】
日本Eisai Co., Ltd.

概述

仑伐替尼于2015年2月13日获FDA批准上市，用于治疗

1.既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。推荐日剂量为8mg，每日一次；对于体重＞60kg的患者，推荐日剂量为12mg，每日一次。

2.与依维莫司联用治疗既往接受抗血管生成药物治疗失败或进展的晚期肾细胞癌（RCC），推荐剂量为18mg口服联合依维莫司5mg口服，每日一次。

仑伐替尼应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。如果患者遗漏一次用药且无法在 12 小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。

仑伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的结合模式，可选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体激酶活性，此外还可抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关的酪氨酸激酶。

2018年9月4日，仑伐替尼（Lenvatinib，商品名：乐卫玛）在中国上市，适应症：用于无法切除的肝细胞癌（HCC）的一线治疗。

2020年11月，仑伐替尼（乐卫玛）放射性碘131难治性分化型甲状腺癌（RAIR-DTC）适应症在华获批上市。

2022年5月，仑伐替尼（乐卫玛）10mg/片规格在中国正式商业上市，与4mg规格相辅相成，将为广大中国晚期甲状腺肿瘤患者带来更便捷、更灵活的规格选择。

靶向药