奥莫替尼于2016年5月获韩国食品药品安全部（MFDS）批准上市，用于肿瘤表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。

奥莫替尼表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，后者在各种癌症中高表达或者突变，造成下游信号通路异常激活，该药能与EGFR的ATP位点结合，从而抑制其活性。