2015年2月3日，FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌 激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。
2018年8月6日，辉瑞公司今日宣布，全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂爱博新® IBRANCE®（哌柏西利, palbociclib）已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。爱博新®适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
在国内palbociclib主要用于治疗：适用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（LHRH）激动剂抑制卵巢功能。（2）与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性，需要与LHRH激动剂联合用药。（3）男性乳腺癌：2019年4月4日，FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
2020年12月07日，美国辉瑞（Pfizer）在中国提交了哌柏西利片剂的上市申请，受理号：JXHS2000171、JXHS2000172。
辉瑞（Pfizer）在日前公布的2022年财报当中指出，其重磅乳腺癌疗法Ibrance（palbociclib）的补充新药申请（sNDA）获FDA批准，与芳香酶抑制剂（AI）联用以治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的转移性乳腺癌，无论患者是否已停经。
哌柏西利/帕博西尼/帕博西林 爱博新 Palbociclib（Ibrance） (PD0332991)哌柏西利胶囊 palbociclib(Ibrance 爱博新)说明书 【药品名称】 通用名称：哌柏西利胶囊 商品名称：爱博新® / IBRANCE® 英文名称：Palbociclib Capsules 汉语拼音：Paiboxili Jiaonang
本品主要成份为哌柏西利 其化学名称为： 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基) -2-吡啶基]氨基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 化学结构式： 分子式：C24H29N7O2 分子量：447.54 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁
本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末。
本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移 性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
(1) 75 mg; (2) 100 mg; (3) 125 mg
应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 推荐剂量： 哌柏西利的推荐剂量为 125 mg，每天一次，连续服用 21 天，之后停药 7 天（3/1 给药方 案），28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受 的毒性。 当与哌柏西利联用时，芳香化酶抑制剂使用具体请参见批准的说明书中的剂量方案给药。 给药方法： 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。 哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹 或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进 行下次服药。 剂量调整： 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制， 请咨询主治医生。
老年人： ≥65 岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。 儿科人群： 尚未确定哌柏西利在<18 岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤： 轻度或中度肝损伤患者（Child-Pugh A 级和 B 级）无需调整哌柏西利的剂量。重度肝损伤（Child-Pugh C 级）患者的推荐剂量为 75 mg，每天一次，采用 3/1 给药方案。 肾损伤： 轻度、中度或重度肾损伤患者（肌酐清除率 [Creatinine Clearance, CrCl] ≥15 mL/min）无需调整哌柏西利的剂量。需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建议。
在临床试验中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20%）的不良反应为：中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。 哌柏西利的最常见（≥2%）的3级以上不良反应为：中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏、 感染和天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。 哌柏西利在临床试验中常见的副作用和不良反应包括：
【孕妇及哺乳期妇女用药】 有生育能力的女性/避孕： 接受本药品治疗的有生育能力的女性或其男性配偶，应在治疗期间以及完成治疗后分别至少 3 周（女性）或 14 周（男性）内采取充分的避孕措施（如，双重屏障避孕）。 妊娠： 尚缺乏关于孕妇使用哌柏西利的数据或数据有限。动物研究显示哌柏西利具有生殖毒性。不建议孕妇和未采取避孕措施的有生育能力的女性使用哌柏西利。 哺乳： 尚未在人体或动物中进行相关研究以评价哌柏西利对乳汁生成的影响、是否存在于母乳中或 对母乳喂养婴儿的影响。尚不清楚哌柏西利是否会分泌至人类乳汁中。接受哌柏西利治疗的 患者不应哺乳。 生育力： 在非临床生殖毒性研究中，未发现对大鼠的发情周期（雌性）或交配和生育力（雄性和雌性） 有影响。尚未获得对人类生育力影响的临床数据。根据非临床安全性研究中雄性生殖器官的 变化（睾丸曲细精管变性、附睾精子减少、精子活力和密度降低以及前列腺分泌减少），哌 柏西利治疗可能会损害男性的生育力。因此，男性在开始哌柏西利治疗前 应考虑保存精液。
尚未确定哌柏西利在 18 岁以下的儿童和青少年患者中的安全性和疗效。尚无相关数据。 【老年用药】 在 PALOMA-2 研究中接受哌柏西利治疗的 444 例患者中，181（41%）例患者 ≥65 岁， 48（11%）例患者 ≥75 岁。未发现上述患者与年轻患者在哌柏西利的安全性或有效性方面 存在差异。65 岁及以上患者无需调整哌柏西利的剂量。
室温保存。开封后的药品请保存于原包装瓶内。
带聚丙烯（PP）盖的高密度聚乙烯（HDPE）瓶包装，每瓶含有 21 粒胶囊。
36 个月
进口药品注册标准 JX20180151
(1) 75mg: H20180041 (2) 100mg: H20180042 (3) 125mg:H20180040 【生产企业】 Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg 地址：Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany |
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