帕比司他(Panobinostat，商品名Farydak)，是由诺华公司研制开发的首个治疗多发性骨髓瘤，于2015年2月FDA批准上市与硼替佐米（bortezomib）和地塞米松联合使用，用于治疗先前接受过两次疗法的多发性骨髓瘤。
帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，是首个治疗多发性骨髓瘤的HDAC 抑制剂，该药能增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，引发细胞周期终止和细胞凋亡。
帕比司他通过阻断组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂发挥作用，该药能对癌细胞有严重的应激直至其死亡，而对健康细胞无伤害。尤其与硼替佐米、地塞米松联合使用，用于治疗之前接受过免疫调节剂治疗但复发的多发性骨髓瘤。
帕比司他 Panobinostat（Farydak）药品名称：帕比司他(Farydak)通用名称：帕比司他 主要成分：帕比司他。 规格型号：20mg*6s 适应症/功能主治： Farydak（panobinostat）联合Velcade（bortezomib，硼替佐米）和地塞米松（dexamethasone）用于既往接受至少2种治疗方案（包括Velcade和一种免疫调节（IMiD）药物）治疗失败的多发性骨髓瘤（myltiple myeloma，MM）患者群体。 用法用量： （1）建议使用剂量：第一阶段治疗： 第1－8个周期，每周期为3个星期（总时间为24周）。 帕比司他: 20mg口服，每日一次，每周三次，每周期使用两周休息一周。 第二阶段治疗： 第9－16个周期，每周期为3个星期（总时间为24周）。 患者达到临床获益（评价标准为SD，PR，MR，nCR，或CR），没有严重的持续毒副反应，此时可考虑在修改剂量的基础上继续另外8个周期的治疗。 帕比司他:20mg口服，每日一次，每周三次，每周期使用两周休息一周。 不良反应： 在含Farydak组的最常见不良反应（发生率＞20％）是腹泻、疲劳、恶心、外周水肿、食欲下降、发热和呕吐。严重不良反应包括肺炎、腹泻、血小板减少、疲劳和败血症。最常见的血液学异常包括血小板减少和白细胞减少;最常见的生化异常是低磷血症和低钾血症。64％的含Farydak组和42％的对照组患者有心电图变化，包括新的T波的改变和ST段压低。Farydak组相对于对照组发生心律失常的频率更高(12% vs.5%)。 有效期：24月 禁忌：尚不明确。 性状：红色不透明胶囊。 药物相互作用： Farydak是一种CYP3A4底物和抑制CYP2D6 。Farydak是一种P-糖蛋白（P-gp）的转运系统的底物。（1） 可能增加Farydak血液浓度的药物：CYP3A抑制剂：Farydak与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较：Farydak的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62％和73％。当与强CYP3A抑制剂联用时，Farydak剂量减少到10mg，且患者在服药期间应避免食用：杨桃、石榴、石榴汁、柚子、柚子汁。（2）可能减少Farydak血液浓度的药物：CYP3A诱导剂：Farydak与强CYP3A诱导剂联用的方案在体外实验和临床研究上并没有进行评估，但是Farydak血液浓度的降低是有可能的。因此应避免Farydak与强CYP3A诱导剂同时使用。（3）因为Farydak可能增加血液浓度的药物：CYP2D6底物：FARYDAK增加CYP2D6敏感底物的中位Cmax和AUC约80％和60％，不过这个数据会根据具体情况发生变化。应避免Farydak与CYP2D6敏感底物同时使用。如果同时使用CYP2D6底物是不可避免的，密切监测患者不良反应。（4）QT延长：Farydak与抗心律失常药物同时服用，会使QT延长。止吐药与已知的QT延长的风险，例如多拉司琼，昂丹司琼，和托烷司琼，密切监控患者的不良反应。 贮藏：密封。 生产企业：诺华制药公司 |
|---|
概述
更多>>