瑞波西利，瑞博西尼，瑞博西林，击癌利

瑞波西利，瑞博西尼，瑞博西林，击癌利凯丽隆 Ribociclib（Kisqali）

【通用名称】瑞波西利

【英文名称】Ribociclib Succinate

【商用药品名】
Kispali。由瑞士诺华制药有限公司研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制药，与细胞周期蛋白结合，促进细胞周期时相转变，启动 DNA 合成，调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

【功能主治】

瑞波西利是用于治疗女性激素相关的乳腺癌，用于癌症发展或在其他治疗方案无效，癌细胞扩散到身体的其他部位时的治疗选择。

瑞波西利仅在基因检测人类表皮生长因子受体2（HER2）蛋白质阴性时可以使用。注：HER2会加速癌细胞的生长。瑞波西利与另一种抗癌药来曲唑或氟维司群服用效果更理想。

【用法用量】

每天早晨口服600mg，连续服用21天，然后休息7天，共计28天为一个周期。

【药片性状】

瑞波西利为200 mg/片的片状，浅灰紫色圆形片，曲斜面边缘，在一侧凹陷有”RIC”和其他侧上“NVR”。

【注意事项】

服用瑞波西利时需要经常进行临床医学检查。

有心脏病、先前的心脏病、心跳缓慢、长QT综合征、电解质不平衡、肝病、肾脏疾病、感染迹象应在医生指导下服用瑞波西利。

服用瑞波西利前，需告知医生您是否经历了更年期。

孕妇、哺乳期妇女禁止服用瑞波西利，它可能会伤害您未出生的胎儿。

服用他莫昔芬时，禁止服用瑞波西利。

避免服用石榴汁或葡萄柚类制品，以及含有圣约翰草的草药及制品。

【常见副作用】

服用瑞波西利期间，可能会出现膀胱疼痛、面部、手臂、手、小腿或脚部肿、胀尿液血腥或混浊、畏寒、咳嗽、呼吸困难或劳累、排尿困难、灼热或疼痛、发热、经常小便的冲动、腰部或腰侧部疼痛、苍白的肤色、体重迅速增加、咽喉痛、胸部紧崩、手或脚发麻、努力呼吸困难、口腔溃疡或白斑。

【不常见的副作用】

昏厥、心律不齐反复发作。

【严重不良反应】

该药可能会影响男性的生育能力。

瑞波西利可导致严重的心脏或肝脏问题。

如果您有快速或剧烈的心跳、突然头昏、右上腹疼痛、食欲不振、异常出血或瘀伤、尿液变黑或皮肤或眼睛发黄，请立即就医。

【贮藏】

瑞波西利必须在20～25摄氏度的室内环境中存放。

概述

瑞博西尼于2017年3月13日获FDA批准上市，与芳香酶抑制剂联合作为初始内分泌类治疗方案，用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌女性患者。

瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK4/CDK6）小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此帕布昔利布通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细胞增殖。

2023年1月19日，琥珀酸瑞波西利片获得国家药监局批准，与芳香化酶抑制剂联合用药，作为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌绝经前或围绝经期女性患者的初始内分泌治疗，使用内分泌疗法治疗时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。

2023年2月18日，诺华宣布，其重磅乳腺癌治疗药物CDK4/6抑制剂凯丽隆(琥珀酸瑞波西利片)在中国正式上市。

瑞波西利（Ribociclib）即为一款CDK4/6抑制剂，最早于2017年3月和8月分别在美国食药监局（FDA）和欧盟委员会（EC）获批。

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