利妥昔单抗于1997年11月26日获FDA批准上市，用于治疗
1.有治疗指征的滤泡性非霍奇金淋巴瘤。
2.CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤（DLBCL）。
3.单药用于利妥昔单抗联合化疗后达完全或部分缓解后滤泡性淋巴瘤（FL）患者的维持治疗。
4.联合氟达拉滨和环磷酰胺（FC）用于初治复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。

利妥昔单抗是一种靶向于CD20的单克隆抗体，其与表达在B淋巴细胞表面的CD20分子结合，通过抗体依赖的细胞毒作用（ADCC）和补体依赖的细胞毒作用（CDC）杀伤肿瘤B细胞。
 

2000年4月，美罗华获得国家药品监督管理总局(NMPA)的批准在我国正式上市，该药物在临床上主要用于氟达拉滨(FC)和环磷酰胺(FC)联合治疗以前未治疗或复发/顽固性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。
 

在CD20阳性的NHL患者中，利妥昔单抗(美罗华)的大量确证性临床试验数据充分证实了其临床疗效和安全性。
 

自利妥昔单抗(美罗华)注射液上市以来，全球已批准使用该注射液治疗包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)、慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、风湿性关节炎(RA)、血管炎肉芽肿(GPA)、显微镜下多血管炎(MPA)、中重度成人天疱疮(PV)等多种疾病，其疗效显著，安全性较好，受到广泛认可。
 

美罗华与CD20在B淋巴细胞上结合，触发B淋巴细胞溶解性免疫反应。其作用机制可能与补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)有关。
 

另外，体外研究证明，利妥昔单抗能使抗药物的人淋巴细胞对某些化疗药的细胞毒性敏感。